Головна

місцеві анестетики

  1.  Б. Створення колегій. Місцеві органи влади
  2.  В. Місцеві реформи.
  3.  Питання 62. Місцеві податки.
  4.  Питання 79. Безоплатні надходження до місцевих бюджетів
  5.  ВИБОРИ В РЕГІОНАЛЬНІ ТА МІСЦЕВІ ОРГАНИ ВЛАДИ
  6.  Вищі і місцеві органи влади і управління в Московській державі.
  7.  ГЛАВА V Місцеві органи державної влади

Місцеві анестетики - речовини, які здатні тимчасово, можна зупинити блокувати чутливі рецептори. В першу чергу блокуються больові рецептори, а потім температурні, тактильні.

Крім того, місцеві анестетики порушують проведення збудження по нервових волокнах. Перш за все порушується проведення по чутливих нервових волокнах; проте в більш високих концентраціях місцеві анестетики здатні блокувати і рухові волокна.

Механізм дії місцевих анестетиків зумовлений блокадою №+-каналів в мембранах нервових закінчень і волокон. У зв'язку з блокадою №+-каналів порушуються процеси деполяризаціїмембрани нервових закінчень і волокон, виникнення і поширення потенціалів дії.

Місцеві анестетики - слабкі підстави. Неіонізовану (непротонірованная) частина молекул речовини проникає всередину нервових волокон, де утворюється іонізована форма анестетика, яка впливає на цитоплазматическую (внутрішньоклітинну) частина №+-каналів. У кислому середовищі місцеві анестетики значно ионизируются і не проникають в нервові волокна. Тому в кислому середовищі, зокрема, при запаленні тканин дію місцевих анестетиків послаблюється.

При резорбтивном дії місцевих анестетиків може проявитися їх вплив на ЦНС. У цьому випадку місцеві анестетики можуть викликати занепокоєння, тремор, судоми (пригнічення гальмівних нейронів), а в більш високих дозах надавати гнітюче вплив на дихальний і судиноруховий центри.

Місцеві анестетики пригнічують скоротливість міокарда, розширюють кровоносні судини (пряма дія, пов'язане з блокадою №+-каналів, а також чинять вплив на симпатичну іннервацію), знижують артеріальний тиск. Виняток становить кокаїн, який підсилює і прискорює скорочення серця, звужує судини, підвищує артеріальний тиск.

Найціннішим властивістю місцевих анестетиків є їх здатність блокувати больові рецептори і чутливі нервові волокна. У зв'язку з цим їх використовують для місцевого знеболювання (місцевої анестезії), зокрема, при хірургічних операціях.

Види анестезії.Поверхнева анестезія (термінальна анестезія) - в основному анестезія слизових оболонок (очей, носа, носоглотки і т.д.). При нанесенні анестетика на слизову оболонку вона втрачає чутливість, так як анестетик блокує чутливі нервові закінчення (термінали) в слизовій оболонці.

Поверхнева анестезія використовується в очній практиці (наприклад, при видаленні сторонніх тіл з рогівки), в оториноларингології (при операціях на слизовій оболонці носа, носоглотки), а також при інтубації, введенні бронхоскопів, езофагоскопа і ін.

При нанесенні анестетиків на слизові оболонки можливе часткове всмоктування речовин і прояв резорбтивної токсичної дії. Для зменшення всмоктування анестетиків до їх розчинів додають судинозвужувальні речовини, наприклад, адреналін.

Попередження всмоктування анестетиків не тільки зменшує їх токсичність, але і подовжує їх дію.

Провідникова анестезія (регіонарна анестезія). Якщо розчин місцевого анестетика ввести в тканину, навколишнє нерв, який містить чутливі волокна, то в місці введення анестетика відбувається блокада чутливих нервових волокон. У зв'язку з цим вся область, иннервируемая даними нервом, втрачає чутливість. Такий вид місцевого знеболювання носить назву провідникової анестезії (блокада нервових провідників).

Так як при цьому виді анестезії місцевий анестетик вводиться в тканини і частково потрапляє в загальний кровотік, можливо його Резор-бтівное дію. Тому для провідникової анестезії можна використовувати токсичні анестетики (наприклад, тетракаїн). Для зменшення всмоктування і подовження дії місцевих анестетиків до їх розчинів додають судинозвужувальні речовини (адреналін та ін.). Провідникова анестезія використовується для проведення хірургічних операцій на кінцівках, в стоматологічній практиці і т.д.

Різновидом провідникової анестезії є е п і д у р а л ь н а я (перидуральная) анестезія. Розчин анестетика вводять в епідуральний простір (між твердою оболонкою спинного мозку і внутрішньою поверхнею спинномозкового каналу). При цьому відбувається блокада корінців спинномозкових нервів. Епідуральну анестезію використовують при операціях на нижніх кінцівках, органах малого таза. Зокрема, епідуральну анестезію використовують при кесаревому розтині.

Субарахноїдальний анестезія (спінальна анестезія, спинномозкова анестезія). Розчин анестетика вводять в суба-рахноідальное простір (в спинномозкову рідину) на рівні поперекового відділу спинного мозку. При цьому відбувається блокада чутливих волокон, що надходять в попереково-крижовий відділ спинного мозку, і розвивається анестезія нижніх кінцівок і нижньої половини тулуба, включаючи внутрішні органи. Субарахноїдальний анестезія використовується зазвичай при операціях на органах малого таза та нижніх кінцівках. Через блокаду симпатичних волокон при субарахноїдальний анестезії може знижуватися артеріальний тиск; для попередження гіпотензії вводять ефедрин.

Інфільтраційна анестезія. Розчин місцевого анестетика невисокою концентрації (0,25-0,5%), але в великих кількостях (200-500 мл) під тиском вводять в тканини (шкіра, підшкірна клітковина, м'язи, тканини внутрішніх органів). Відбувається «просочування» (інфільтрірованіе) тканин розчином анестетика. При цьому блокуються чутливі нервові закінчення і чутливі нервові волокна, які знаходяться в зоні дії анестетика.

Інфільтраційну анестезію використовують при багатьох хірургічних операціях, в тому числі при операціях на внутрішніх органах. Так само, як і для провідникової анестезії, для інфільтраційної анестезії можна застосовувати токсичні анестетики, так як вони можуть потрапляти в загальний кровотік і надавати резорбтивна. токсичну дію.

Розчиняють анестетики для інфільтраційної анестезії зазвичай в гипотоническом (0,6%) або ізотонічному (0,9%) розчині натрію хлориду. Для зменшення всмоктування анестетиків і подовження їх дії до їх розчинів зазвичай додають адреналін.

Зрозуміло, для провідникової, епідуральної, субарахноїдальної і інфільтраційної анестезії використовують тільки стерильні розчини анестетиків.

Для поверхневої анестезії застосовують кокаїн, тетракаїн, бензокаїн, проксіметакаін.

Першим местноанестезирующим засобом був кокаїн- Алкалоїд кокаїнового чагарнику, що росте в Південній Америці. Розчини кокаїну іноді застосовують для поверхневої анестезії. Однак в даний час кокаїн в значній мірі витіснений більш активними і менш токсичними анестетиками.

Кокаїн порушує зворотний нейрональний захоплення норадреналіну в адренергічних синапсах. Це веде до активації норадренер-ня передачі збудження.

Резорбтивна дія кокаїну проявляється в порушенні ЦНС, яке при збільшенні дози змінюється пригніченням (смерть при отруєнні кокаїном настає внаслідок паралічу дихального центру).

Здатність кокаїну порушувати ЦНС, підвищувати настрій, викликати відчуття бадьорості, припливу сил виявилася причиною зловживання цією речовиною. При систематичному прийомі кокаїну у людини виникає сильна потреба в повторному застосуванні препарату, так як при позбавленні кокаїну з'являється відчуття млявості, розбитості, різко знижується настрій, тобто розвивається лікарська залежність (кокаїнізм).

Периферичну дію кокаїну проявляється активацією впливів симпатичної (адренергічної) іннервації: підвищується частота і сила скорочень серця, звужуються кровоносні судини, підвищується артеріальний тиск.

тетракаїн(Дикаин) - активний і токсичний анестетик. У зв'язку з високою токсичністю тетракаїн використовують в основному для поверхневої анестезії: анестезії слизових оболонок ока (0,3%), носа і носоглотки (1-2%). Вища разова доза тетракаїну при анестезії верхніх дихальних шляхів - 3 мл 3% розчину. При передозуванні навіть при місцевому застосуванні тетракаїн може всмоктуватися через слизові оболонки і надавати резорбтивна токсичну дію. При цьому розвивається збудження ЦНС, яке у важких випадках змінюється її паралічем; смерть настає від паралічу дихального центру. Для зменшення всмоктування тетракаїну до його розчинів додають адреналін.

бензокаїн(Анестезин) на відміну від інших місцевих анестетиків мало розчинний у воді; розчинний в спирті, жирних маслах. У зв'язку з цим застосовують бензокаин виключно для поверхневої анестезії в мазі, пасти, присипка (наприклад, при шкірних захворюваннях, що супроводжуються сильним сверблячкою), в ректальних супозиторіях (при ураженнях прямої кишки), а також всередину в порошках при болях у шлунку, блювоті.

В офтальмології для проведення короткочасних маніпуляцій (видалення сторонніх тіл, визначення внутрішньоочного тиску) у вигляді очних крапель використовують проксіметакаін.

Для провідникової та інфільтраційної анестезії застосовують новокаїн, тримекаин, бупівакаїн, артикаин.

прокаїн(Новокаїн) - активний анестетик, дія якого триває 30-45 хв. Препарат добре розчинний у воді і стерилізується звичайними методами. При певних запобіжних заходів (додавання розчину адреналіну, дотримання дозі-

ровки) токсичність прокаїну невелика. Розчини новокаїну застосовують для інфільтраційної (0,25-0,5%), провідникової і епі-дуральной (1-2%) анестезії. Щоб попередити всмоктування прокаїну, до його розчинів додають 0,1% розчин адреналіну. Іноді прокаїн використовують для спинномозкової анестезії, а в високих концентраціях (5-10%) - для поверхневої анестезії.

бупівакаїн- Один з найбільш активних і довготривалих місцевих анестетиків. Для інфільтраційної анестезії використовують 0,25% розчин, для провідникової анестезії - 0,25-0,35% розчини, для епідуральної анестезії - 0,5-0,75% розчини, а для субарахноїдальної анестезії - 0,5% розчин. Резорбтивна дія бупівакаїну може проявлятися такими симптомами, як головний біль, запаморочення, порушення зору, нудота, блювота, шлуночкові аритмії, атріовентрикулярний блок.

артикаїн(Ультракаїн) застосовують для інфільтраційної і провідникової анестезії; діє 1-3 год.

Для всіх видів анестезії застосовують лідокаїн(Ксікаін, ксиліт-каїн). При поверхневій анестезії використовують 2-4% розчини, при інфільтраційної анестезії - 0,25-0,5% розчини, при провідникової і епідуральної анестезії - 1-2% розчини.

Токсичність лідокаїну трохи вище, ніж прокаїну, особливо при його застосуванні у високих концентраціях (1-2%). Розчини лідокаїну сумісні з адреналіном (1 крапля 0,1% розчину адреналіну на 10 мл розчину лідокаїну, але не більше 5 крапель на всю кількість розчину анестетика).

Лідокаїн застосовують також як противоаритмическое засіб.

тримекаїнза хімічною структурою, показаннями до застосування і концентрацій розчинів схожий з лідокаїном. Діє триваліше.

Для поверхневої, інфільтраційної і провідникової анестезії застосовують прилокаїн, мепівакаін(Переважно в стоматології). Для епідуральної анестезії (зокрема, для купірування болю після операцій) і провідникової анестезії використовують ропівакаїн.

Побічна дія місцевих анестетиків. При різних видах місцевої анестезії може відбуватися всмоктування анестетиків і проявлятися їх резорбтивна дія. При цьому можливі запаморочення, розпливчасте бачення, занепокоєння, тремор (пригнічення гальмівних систем ЦНС).

При передозуванні місцевих анестетиків проявляється їх токсичну дію: можуть бути судоми, втрата свідомості, падіння артеріального тиску, пригнічення дихання, зупинка серця.

Крім зазначених препаратів для місцевого знеболювання застосовують Етілхлорід(Хлоретил) - летючу рідину, що випускається в ампулах. При нанесенні на шкіру Етілхлорід швидко випаровується, відбувається охолодження тканин і втрачається чутливість. Етілхлорід застосовують при ударах, розтягненнях (наприклад, під час спортивних змагань), при невритах.

 Г. Побічна і токсичну дію |  в'яжучі засоби


 А. Фармакокінетика |  Всмоктування (абсорбція) |  розподіл |  депонування |  Біотрансформація |  Виведення (екскреція) |  Б. Фармакодинамика |  Властивості речовин (хімічне будова, фізико-хімічні властивості, дози) |  властивості організму |  Порядок призначення ліків |

© 2016-2022  um.co.ua - учбові матеріали та реферати