На головну

Виведення (екскреція)

  1.  Виведення (екскреція)
  2.  Виведення (екскреція)
  3.  ВИВЕДЕННЯ лікарських речовин З ОРГАНІЗМУ
  4.  виведення сечі
  5.  ВИВЕДЕННЯ СЕЧІ
  6.  ВИВЕДЕННЯ СОРТІВ, стійкість до шкідників

Більшість лікарських речовин виводиться з організму через нирки в незміненому вигляді або у вигляді продуктів біотрансформації. У ниркові канальці речовини можуть надходити при фільтрації плазми крові в ниркових клубочках. Багато речовин секретируются в просвіт проксимальних канальців. Транспортні системи, які забезпечують цю секрецію, малоспеціфічни, тому різні речовини можуть конкурувати за зв'язування з транспортними системами. При цьому одна речовина може затримувати секрецію іншого речовини і таким чином затримувати його виведення з організму. Наприклад, хінідин уповільнює секрецію дігоксину, концентрація дигоксину в плазмі крові підвищується, можливо прояв токсичної дії дигоксину (аритмії тощо.).

Ліпофільні неполярні речовини в канальцях піддаються зворотному всмоктуванню (реабсорбції) шляхом пасивної дифузії. Гідрофільні полярні сполуки мало реабсорбуються і виводяться нирками.

Виведення (екскреція) слабких електролітів прямо пропорційно ступеня їх іонізації (іонізовані сполуки мало реабсорбуються). Тому для прискореного виведення кислих сполук (наприклад, похідних барбітурової кислоти, саліцилатів) реакцію сечі слід змінювати в лужну сторону, а для виведення підстав - в кислу.

Крім того, лікарські речовини можуть виділятися через шлунково-кишковий тракт (виділення з жовчю), з секретами потових, слинних, бронхіальних та інших залоз. Летючі лікарські речовини виділяються з організму через легені з повітрям, що видихається.

У жінок в період годування груддю лікарські речовини можуть виділятися молочними залозами і з молоком потрапляти в організм дитини. Тому годуючим матерям не слід призначати ліки, які можуть несприятливо впливати на дитину.

Біотрансформація та екскреція лікарських речовин об'єднуються терміном «Елімінація». Для характеристики елімінації використовують константу елімінації - дое1 (дое) І період полуелімінаціі - t1/2.

Константа елімінації показує, яка частина речовини виводиться в одиницю часу. Наприклад, внутрішньовенно введено речовина А в дозі 10 мг; дое1 = 0,1 / ч. Через 1 год в плазмі крові залишиться 9 мг, через 2 год - 8,1 мг.

Період полуелімінаціі - t1/2 - Час, за який концентрація речовини в плазмі крові знижується наполовину. В основний час елімінації t1/2 не залежить від дози речовини і однаковий в різний

Загальний (total) кліренс визначається за формулою Clt = Vd * ke[.

Іншими словами, Clt показує, яка частина обсягу розподілу звільняється від речовини в одиницю часу.

Для оптимального терапевтичного ефекту і для попередження токсичної дії необхідно підтримувати в плазмі крові постійну (стаціонарну) терапевтичну концентрацію лікарської речовини. Стаціонарну концентрацію позначають як Css (Steady-state concentration). У довідниках і посібниках з фармакології призводять значення середніх терапевтичних концентрацій для найбільш уживаних лікарських речовин.

Визначають також мінімальну терапевтичну концентрацію (мінімальну ефективну концентрацію) - Cssmin і максимальну терапевтичну концентрацію (максимальну безпечну концентрацію) - Cssmax, Вище якої концентрації стають токсичними. Інтервал між Cssmin і Cssmax відповідає терапевтичної широтою (Рис. 2). Чим більше терапевтична широта лікарського засобу, тим легше його використовувати в практичній медицині. Навпаки, при малій терапевтичної широтою збільшується ймовірність потрапляння в зону токсичних концентрацій.

Для підтримки середньої терапевтичної концентрації лікарської речовини можна вводити розчин цієї речовини внутрішньовенно крапельно. При цьому концентрація речовини в плазмі крові спочатку підвищується швидко, потім повільніше і, нарешті, встановлюється стаціонарна концентрація, при якій швидкість введення речовини дорівнює швидкості його елімінації (біотрансформація + екскреція). Швидкість введення визначають за формулою

Однак значно частіше лікарські речовини призначають всередину або у вигляді окремих ін'єкцій. У цих випадках доцільно спочатку вводити навантажувальну дозу для швидкого досягнення терапевтичної концентрації, а потім призначати малі дози, які підтримують терапевтичну концентрацію, - підтримуючі дози.



 Біотрансформація |  Б. Фармакодинамика

 II. ПРИВАТНА ФАРМАКОЛОГІЯ |  ВСТУП |  А. Фармакокінетика |  Всмоктування (абсорбція) |  розподіл |  депонування |  Властивості речовин (хімічне будова, фізико-хімічні властивості, дози) |  властивості організму |  Порядок призначення ліків |  Г. Побічна і токсичну дію |

© um.co.ua - учбові матеріали та реферати