На головну

Біотрансформація

  1.  Біотрансформація
  2.  Біотрансформація
  3.  БІОТРАНСФОРМАЦІЯ лікарських речовин
  4.  Заняття 7. Метаболізм лікарських речовин в ОРГАНИЗМЕ (БІОТРАНСФОРМАЦІЯ). Ферментопатиях.

Більшість лікарських речовин в організмі піддається перетворенням (біотрансформації). розрізняють метаболічну трансформацію (Окислення, відновлення, гідроліз) і кон'югацію (Ацетилювання, метилювання, освіту сполук з глюкуроновою кислотою та ін.). Відповідно, продуктиперетворень називають метаболітами і кон'югатами. Зазвичай речовина піддається спочатку метаболічної трансформації, а потім кон'югації. Метаболіти, як правило, менш активні, ніж вихідні сполуки, але іноді виявляються активніше (більш токсична) вихідних речовин. Кон'югати зазвичай малоактивні.

Більшість лікарських речовин піддається біотрансформації в печінці під впливом ферментів, локалізованих в ЕПР клітин печінки і званих мікросомальними ферментами (В основному ізоферменти цитохрому Р-450).

Ці ферменти діють на ліпофільні неполярні речовини, перетворюючи їх в гідрофільні полярні сполуки, які легше виводяться з організму. Активність ферментів залежить від статі, віку, захворювань печінки, дії деяких лікарських засобів.

Так, у чоловіків активність ферментів дещо вищий, ніж у жінок (синтез цих ферментів стимулюється чоловічими статевими гормонами). Тому чоловіки більш стійкі до дії багатьох фармакологічних речовин.

У новонароджених система ферментів недосконала, тому ряд лікарських речовин (наприклад, хлорамфенікол) в перші тижні життя призначати не рекомендують у зв'язку з їх вираженим токсичною дією.

Активність ферментів печінки знижується в літньому віці, тому багато лікарських препаратів особам старше 60 років призначають в менших дозах у порівнянні з особами середнього віку.

При захворюваннях печінки активність ферментів може знижуватися, сповільнюється биотрансформация лікарських засобів, посилюється і подовжується їх дію.

Відомі лікарські речовини, що індукують синтез ферментів печінки, наприклад, фенобарбітал, гризеофульвін, рифампіцин. Індукція синтезу ферментів при застосуванні зазначених лікарських речовин розвивається поступово (приблизно протягом 2 тижнів). При одночасному призначенні з ними інших препаратів (наприклад, глюкокортикоїдів, протизаплідних засобів для прийому всередину) дію останніх може послаблюватися.

Деякі лікарські речовини (циметидин, хлорамфені-кіл та інших.) Знижують активність ферментів печінки і тому можуть посилювати дію інших препаратів.



 депонування |  Виведення (екскреція)

 II. ПРИВАТНА ФАРМАКОЛОГІЯ |  ВСТУП |  А. Фармакокінетика |  Всмоктування (абсорбція) |  розподіл |  Б. Фармакодинамика |  Властивості речовин (хімічне будова, фізико-хімічні властивості, дози) |  властивості організму |  Порядок призначення ліків |  Г. Побічна і токсичну дію |

© um.co.ua - учбові матеріали та реферати