Головна

Всмоктування (абсорбція)

  1.  ВСМОКТУВАННЯ
  2.  Всмоктування (абсорбція)
  3.  Всмоктування (абсорбція)
  4.  всмоктування амінокислот
  5.  Всмоктування амінокислот в кров відбувається в
  6.  Всмоктування води, солей, мікроелементів, вітамінів

При більшості шляхів введення лікарські речовини, перш ніж вони потраплять в кров, проходять процес всмоктування.

Розрізняють ентеральні (через травний тракт) і парентеральні (крім травного тракту) шляху введення лікарських речовин.

Ентеральні шляху введення- Введення речовин під язик, всередину, ректально. При цих шляхах введення речовини всмоктуються в основному шляхом пасивної дифузії. Тому добре всмоктуються ліпофільні неполярні речовини і погано - гідрофільні полярні сполуки.

При введенні речовин під язик (сублінгвально) всмоктування відбувається швидко і речовини потрапляють в кров, минаючи печінку. Однак усмоктувальна поверхня невелика і таким шляхом можна вводити тільки високоактивні речовини, які призначаються в малих дозах. Наприклад, сублінгвально застосовують таблетки нітрогліцерину, що містять 0,0005 г нітрогліцерину; дія настає через 1-2 хв.

При призначенні речовин всередину (per os) лікарські засоби (таблетки, драже, мікстури і ін.) Проковтують; всмоктування речовин відбувається в основному в тонкому кишечнику.

З тонкого кишечника речовини через систему ворітної вени потрапляють в печінку і тільки потім - в загальний кровотік. У печінці багато речовини піддаються перетворенням (біотрансформація); деякі речовини виділяються з печінки з жовчю. У зв'язку з цим в кров може потрапити лише частина речовини, що вводиться; інша частина піддається елімінації при першому проходженні (пасажі) через печінку.

Лікарські речовини можуть неповністю всмоктуватися в кишечнику, піддаватися метаболізму в стінці кишечника. Тому часто використовують більш загальний термін - «Пресистемна елімінація».

Кількість незмінної речовини, що потрапив в загальний кровотік, в процентному відношенні до введеного кількості позначають терміном «Біодоступність». Наприклад, біодоступність про-Пранололу 30%. Це означає, що при прийомі всередину в дозі 0,01 г (10 мг) тільки 0,003 г (3 мг) незміненого пропранололу потрапляє в кров.

Для визначення біодоступності лікарська речовина вводять у вену (при внутрішньовенному введенні біодоступність речовини - 100%). Через певні проміжки часу визначають концентрації речовини в плазмі крові і будують криву зміни концентрації речовини в часі. Потім ту ж дозу речовини призначають всередину, визначають концентрації речовини в крові і будують криву концентрація-час (рис. 1).

Вимірюють площі під кривими - AUC (Area Under the Curve). Біодоступність - F (Fraction) визначають як відношення AUC при призначенні всередину до AUC при внутрішньовенному введенні і позначають у відсотках

При однаковій біодоступності двох речовин швидкість їх надходження в загальний кровотік може бути різною. Відповідно різними будуть час досягнення пікової концентрації, максимальна концентрація в плазмі крові, величина фармакологічного ефекту. У зв'язку з цим вводять поняття «біоеквівалентність». Біоеквівалентність двох речовин означає подібні біодоступність, пік дії, характер і величину фармакологічного ефекту.

Деякі лікарські засоби вводять ректально (в пряму кишку) у вигляді ректальних супозиторіїв (свічок) або лікарських клізм. При цьому 50% речовини після всмоктування потрапляє в кров, минаючи печінку.

Час, ч

Мал. 1. Біодоступність лікарської речовини

Біодоступність (F - Fraction) визначається як відношення площ під кривими

концентрація - час (AUC) при прийомі речовини усередину і введенні внутрішньовенно.

Парентеральні шляхи введення- Введення речовин, минаючи травний тракт. Найбільш вживані парентеральні шляхи введення - в вену, під шкіру, в м'язи.

При внутрішньовенному введенні лікарська речовина відразу потрапляє в кров; дію речовини розвивається дуже швидко, як правило, протягом 1-2 хв. Щоб не створювати в крові занадто високої концентрації речовини, більшість лікарських засобів перед внутрішньовенним введенням розводять в 10-20 мл ізотонічного (0,9%) розчину натрію хлориду або ізотонічного (5%) розчину глюкози і вводять повільно - протягом декількох хвилин. Нерідко лікарські речовини в 250-500 мл ізотонічного розчину водять в вену крапельно, іноді протягом багатьох годин.

У вену можна вводити масляні розчини і суспензії (суспензії) в зв'язку з небезпекою закупорки судин (емболії). Однак внутрішньовенно іноді вводять невеликі кількості гіпертонічних розчинів (наприклад, 10-20 мл 40% розчину глюкози), які швидко розлучаються кров'ю.

При внутрішньом'язовому введенні (найчастіше в м'язи сідниці) речовини можуть всмоктуватися шляхом пасивної дифузії і шляхом фільтрації (через міжклітинні проміжки в ендотелії кровоносних судин). Таким чином, внутрішньом'язово можна вводити і ліпофільні неполярні, і гідрофільні полярні сполуки.

У м'язи не можна вводити гіпертонічні розчини і дратівливі речовини. У той же час, в м'язи вводять масляні розчини і суспензії (суспензії). При введенні суспензії в м'язі створюється депо препарату, з якого лікарська речовина може повільно і довго всмоктуватися в кров.

При підшкірному введенні (в підшкірну жирову клітковину) речовини всмоктуються так само, як і при внутрішньом'язовому введенні, але більш повільно, так як кровопостачання підшкірної клітковини менше, ніж кровопостачання скелетних м'язів. Під шкіру іноді вводять масляні розчини і суспензії. Однак у порівнянні з введенням в м'язи масляні розчини і суспензії повільніше всмоктуються і можуть утворювати інфільтрати.

З інших шляхів введення лікарських засобів в клінічній практиці використовують інгаляційне введення (вдихання газоподібних речовин, парів летких рідин, аерозолів), введення речовин під оболонки мозку, внутрішньоартеріальне введення і деякі інші.



 А. Фармакокінетика |  розподіл

 II. ПРИВАТНА ФАРМАКОЛОГІЯ |  ВСТУП |  депонування |  Біотрансформація |  Виведення (екскреція) |  Б. Фармакодинамика |  Властивості речовин (хімічне будова, фізико-хімічні властивості, дози) |  властивості організму |  Порядок призначення ліків |  Г. Побічна і токсичну дію |

© um.co.ua - учбові матеріали та реферати