Головна

препарати нітрогліцерину

  1.  D відносяться всі зазначені вище препарати
  2.  А) естрогену і антіестрогенний ПРЕПАРАТИ
  3.  Антипсихотичні препарати.
  4.  Б) гестагенів І АНТІГЕСТЛГЕННИЕ ПРЕПАРАТИ
  5.  Біопрепарати.
  6.  В) засобом вибору є амінохінолінові препарати
  7.  ВІТАМІННІ ПРЕПАРАТИ

нітрогліцерин(Гліцеріла тринитрат) - безбарвна густа рідина, що володіє сильними вибуховими властивостями. Препарати нітрогліцерину, що застосовуються в медичній практиці, не є вибухонебезпечними.

Препарати нітрогліцерину високоефективні при будь-яких формах стенокардії.

Для купірування нападів стенокардії застосовують:

1) капсули з 1% масляним розчином нітрогліцерину (містять 0,0005 або 0,001 г нітрогліцерину);

2) таблетки нітрогліцерину по 0,0005 г;

3) дозований спрей (1 доза - 0,0004 г нітрогліцерину);

4) 1% спиртовий розчин нітрогліцерину (по 1-2 краплі на шматочку цукру).

Зазначені препарати застосовують сублінгвал'но. Нітрогліцерин швидко всмоктується через слизову оболонку ротової області та надає резорбтивну дію, яке розвивається через 1-2 хв і триває близько 30 хв.

При прийомі всередину ці препарати неефективні, оскільки біодоступність нітрогліцерину вкрай низька.

Препарати нітрогліцерину для купірування нападів стенокардії слід приймати в положенні «сидячи» (в положенні «стоячи» нітрогліцерин може викликати запаморочення, ортостатична гіпотензія; в положенні «лежачи» препарати менш ефективні).

Для попередження нападів стенокардії застосовують таблетки з більш високим вмістом нітрогліцерину, зокрема, таблетки «Сустак-форте», «Нітронг» (містять відповідно 0,0064 г і 0,0065 г нітрогліцерину) і ін. Ці таблетки приймають всередину; нітрогліцерин поступово виділяється з таблеток; дію нітрогліцерину починається через 10 хв і триває в середньому 6 ч.

Крім того, застосовують трансдермальних терапевтичну систему (ТТС) з нітрогліцерином - спеціальний пластир площею 10, 20 см2, Який наклеюють на здоровий ділянку шкіри (зазвичай в області серця); 1 см2 пластиру виділяє на добу 0,0005 г нітрогліцерину, який всмоктується через шкіру і починає діяти в середньому через 30 хв. Через 8-12 год дію нітрогліцерину припиняється, так як розвивається звикання до нітрогліцерину; пластир видаляють. Застосування нового пластиру можливо через 12 ч.

Рідше застосовують дозоване 2% мазь нітрогліцерину, яку наносять на здорову поверхню шкіри. Дія нітрогліцерину починається через 30-40 хв і триває 4-6 ч.

Для купірування і профілактики нападів стенокардії використовують полімерні пластинки, що містять 0,001 г або 0,002 г нітрогліцерину (зокрема, препарат тринитролонг). Таку пластинку хворий приклеює до ясен; дія починається через 2 хв і триває близько 4 год.

Для внутрішньовенного краплинного введення випускають розчини нітрогліцерину в ампулах. Внутрішньовенно нітрогліцерин вводять при важких нападах стенокардії, гострому інфаркті міокарда, гострої серцевої недостатності.

Механізм дії. Нітрогліцерин - спазмолітик Міотроп-ного дії. Розслаблює гладкі м'язи кровоносних судин, бронхів, кишечника, жовчовивідних шляхів, сечоводів.

Антиангінальна дія нітрогліцерину визначається його судинорозширювальні властивості. Нітрогліцерин розширює венозні судини і в меншій мірі - артеріальні (вважають, що в венозних судинах вище активність ферментів, при дії яких з нітрогліцерину вивільняється NO).

Судинорозширювальну дію нітрогліцерину пов'язана з тим, що при метаболізмі нітрогліцерину під впливом тіолових ферментів вивільняється оксид азоту (NO), ідентичний ендотеліально-му релаксуючої фактору. NO взаємодіє з тіоловими сполуками (зокрема, з глутатионом) і утворює нітрозотіоли, які, мабуть, виконують роль депо оксиду азоту.

NO стимулює гуанілатциклазу; утворюється цГМФ, який активує протеїн G. Протеїнкіназа G сприяє фос-форілірованію фосфоламбана (білок в мембрані саркоплазматі-чеського ретикулума). При цьому активність фосфоламбана знижується і зменшується його пригнічуючий вплив на Са2+-АТФази, Яка сприяє переходу іонів Са2+ з цитоплазми в саркоплазматі-ний ретикулум. При зниженні концентрації Са2+ в цитоплазмі гладких м'язів судин настає розслаблення гладких м'язів, судини розширюються (рис. 41).

Антиангінальна дія нітрогліцерину пояснюють наступним чином (рис. 42).

1. Нітрогліцерин розширює венозні судини і знижує веноз- | »е тиск - знижується приплив венозної крові до серця (зменшується переднавантаження на серце). Внаслідок цього знижується робота серця, знижується потреба серця в кисні. Так як при зменшенні кровонаповнення камер серця знижується напруженість його стінок, зменшується екстравазальна компресія коронарних судин і поліпшується коронарний кровотік.

2. Нітрогліцерин розширює артеріальні судини і знижує артеріальний тиск - знижується постнагрузка на серце, знижується робота серця, знижується потреба серця в кисні.

Зниження артеріального тиску корисно лише до певної міри, тому що при зниженні артеріального тиску зменшується надходження крові в коронарні судини.

3. Нітрогліцерин розширює великі коронарні судини і покращує колатеральний кровообіг (збільшує доставку кисню). Зокрема, розширюються колатеральних судини, які з'єднують великі субепікардіально артерії з артеріями субендокарда. Загальний коронарний кровотік (на 90% визначається просвітом дрібних коронарних судин) при цьому мало змінюється. Відбувається перерозподіл коронарної крові на користь іше-мізірованного ділянки.

Крім стенокардії, нітрогліцерин застосовують (вводять внутрішньовенно) при гострому інфаркті міокарда, при гострої серцевої недостатності.

Побічні ефекти нітрогліцерину пов'язані з його судинорозширювальну дію. Так, при прийомі нітрогліцерину під язик можливі гіперемія обличчя, шиї, відчуття жару. Через розширення та пульсації судин головного мозку може виникнути пульсуючий головний біль, іноді дуже сильна. Препарат не можна застосовувати при підвищенні внутрішньочерепного тиску.

Зниження артеріального тиску може супроводжуватися тахікардією, запамороченням, шумом у вухах; можлива ортостатичнагіпотензія. При передозуванні нітрогліцерину можливі судинний колапс (різке падіння артеріального тиску) і непритомність.

 Засоби, що зменшують потребу серця в кисні |  Органічні нітрати тривалої дії


 Засоби, що застосовуються при бронхіальній астмі |  Глава 14. Засоби, що застосовуються при серцевій недостатності |  Засоби, що зменшують навантаження на серце |  кардіотонічні засоби |  Глава 15. Протиаритмічні кошти |  Блокатори натрієвих каналів |  Блокатори кальцієвих каналів |  магнію сульфат |  Засоби, що застосовуються при стенокардії (антиангінальні засоби) |  Засоби, що збільшують доставку кисню до міокарда |

© 2016-2022  um.co.ua - учбові матеріали та реферати