Порядок призначення ліків |  Г. Побічна і токсичну дію |  місцеві анестетики |  в'яжучі засоби |  дратівливі кошти |  Б. Речовини, що впливають на еферентної іннервацію |  Основні ефекти збудження парасимпатичної іннервації |  Глава 3. Речовини, що діють на холінергічні синапси |  холиномиметики |  М-холіноміметики |

загрузка...
загрузка...
На головну

M.N-холіноміметики

  1.  M.N-холіноміметики
  2.  M.N-холіноміметики

До М, N-холіноміметики слід віднести перш за все ацетилхолін- Медіатор, за допомогою якого передається збудження у всіх холінергічних синапсах. Випускається лікарський препарат ацетилхоліну. У клініці препарат використовують рідко через короткочасність дії (кілька хвилин; препарат швидко інактивується холінестеразою плазми крові і ацетілхолінесте-Разой). У той же час ацетилхолін - улюблений препарат для експериментальної роботи; короткочасність дії дозволяє вводити препарат протягом дослідження багаторазово.

Ацетилхолін збуджує одночасно М- і N-холінорецепто-ри. Переважає дію ацетилхоліну на М-холінорецептори. Тому зазвичай проявляються «муськаріноподобниє» ефекти ацетилхоліну. Ацетилхолін надає виражений вплив на серцево-судинну систему:

1) урежаєт скорочення серця (негативний хронотропний дію);

2) послаблює скорочення передсердь і в меншій мірі - шлуночків (негативна інотропна дія);

3) ускладнює проведення імпульсів в атріовентрикулярному вузлі (негативне дромотропное дію);

4) розширює кровоносні судини.

Більшість кровоносних судин не отримує парасимпатичної іннервації, але містить в ендотелії і в гладких м'язах неіннервіруемие М3-холінорецептори. При порушенні ацетил-холін М3-холінорецепторов ендотелію з ендотеліальних клітин вивільняється ендотеліальний релаксуючий фактор - N0, який викликає розширення кровоносних судин (при видаленні ендотелію ацетилхолін звужує судини - стимуляція М3-холінорецепторов гладких м'язів судин). Крім того, ацетилхолін зменшує судинозвужувальну вплив симпатичної іннервації (стимулює М2-холінорецептори на закінченнях симпатичних адренергічних волокон і за рахунок цього зменшує виділення норадреналіну).

У зв'язку з брадикардією і розширенням артерій ацетилхолін в експерименті при внутрішньовенному введенні вираження знижує артеріальний тиск. Але якщо блокувати М-холінорецептори атропіном, великі дози ацетилхоліну викликають не зниження, а підвищення артеріального тиску (рис. 13). На тлі блокади М-холінорецепторів проявляється «нікотиноподібні» дію ацетилхоліну: збудження симпатичних гангліїв і хромафинних клітин наднирників (вивільнення адреналіну і норадреналіну, які звужують кровоносні судини).

Ацетилхолін підвищує тонус бронхів, стимулює моторику кишечника, підвищує тонус детрузора сечового міхура, збільшує секрецію бронхіальних, травних і потових залоз.

Шляхом деякого зміни структури ацетилхоліну був синтезований карбахолин,який не руйнується ацетілхолінесте-Разой і діє триваліше. Розчини карбахолина іноді використовують у вигляді очних крапель при глаукомі.



 N-холіноміметики |  антихолінестеразні речовини
загрузка...
© um.co.ua - учбові матеріали та реферати