Головна

Поняття про фармакокіетіке. Фактори, що впливають на всмоктування, біодоступність, розподіл, перетворення і виділення лікарських речовин

  1. EXTRACT INTERFACE (ВИДІЛЕННЯ ІНТЕРФЕЙСУ)
  2. I. Конституційний лад РФ: поняття, структура і базові характеристики.
  3. I. Поняття відповідальності за порушення зобов'язання
  4. III.1. Поняття грошового обігу. Готівковий і безготівковий грошовий обіг
  5. IV. Громадянське суспільство: поняття, структура, основні конституційні початку.
  6. N - кількість врахованих груп забруднюючих речовин.

Фармакокінетика - Це всмоктування, розпод-е в орг-ме, депонування, біотрансформація (метаболізм) і виведення ЛВ. Дозволяє розглядати взаімотн-я між ЛВ і орг-мом на рівні концентрацій фарм-х в-в в различ. органах і бтол. рідинах орг-ма, що обеспеч. більш точні аналіз закономірного розподілу ліків, їх біодоступності, локалізації, позитивного і побічного д-я. Основа для створення оптимальних схем лікування.

біодоступність - К-ть ЛВ, яка досягла системного кровотоку в незміненому вигляді. Норма - 70%. Залежить від V, повноти всмоктування і пресистемної елімінації, способу введення. При внутрішньовенному введенні приймається 100%. При введенні всередину - менше через д-я хлористоводородной к-ти або піщеваріт ферментів шлунково-кишкового тракту. Нек. ЛВ недостатньо добре всмоктуються в киш (гідрофільні полярні) або в повному обсязі вивільняються з таблеток. Дози в-в, що піддаються елімінації при 1-му проходженні через печінку вище, ніж при парентеральному або сублингвальном введенні. Нітрогліцерин, всас-ся з киш, при 1-м прох-і через печінку елімінується ? 90%, сублінгвально - 0,5 мг, а всередину - 6,4 мг. визначення. ЛВ вводять хворому внутрішньовенно і вимірюють його конц-ю в крові через визна. проміжки часу. На основі цих даних креслять криву зміни конц-і в-ва в часі. Потім того ж хворому вводять це в-во всередину в тій же дозі і опр-ют його конц-ю в крові через опр-ні інтервали часу. За результатами будують криву. Потім вимірюють площі під кривими конц-я - час. Біодоступність за формулою: F = AUCвсередину/ AUCв / в . 100%, де AUC - площа під кривою

6. Розподіл ЛВ в організмі. Визначається гідро- або липофильностью в-в і інтенсивністю регіонарного кровотоку. гідрофільні полярні в-ва розподіляються нерівномірно. Більшість г \ ф ЛВ не проникають в клітини і розпод-ся в осн. в плазмі крові і інтерстиціальної рідини (через проміжки в ендотелії судин). Безперервний шар енд. кл-к - гематоенцефалічний бар'єр в тканинах мозку (недо. г \ ф проходять з пом. активного транспорту). Тригерна зона блювотного центру доступна для д-я в-в, що не проходять через гематоенцефалічний бар'єр (антагоніст дофамінових рецепторів домперидон). При сприймали гематоенцефалічний бар'єр може бути проникний. Г \ ф ЛВ не проходять і через гістогематичні бар'єри (кров від тканин): гематоофтальмический, гематотестикулярний, плацентарний. ліпофільні непонярние в-ва розподіл-ся відносно рівномірно. Проникають шляхом пас. дифф. через мембрани клітин і розпод-ся в позаклітинній і внутрішньоклітинній рідинах орг-ма. Л \ ф ЛВ проходять через всі бар'єри і гематоенцефалічний бар'єр, плаценту. ЛВ розподіляються швидше в добре постачається кров'ю органи (серце, печінку, нирки), повільніше в підшкірну клітковину, жирову і кісткову тканину. Обсяг розпод-я ЛВ - Здається водний простір, кіт. повинен зайняти препарат при конц-і, рівною конц-і його в плазмі. 18-22% від маси тіла. 14-18% - інтерстиціальноїрідини, 1-3% - трансклеточная рідина, 1-4% - плазма. Якщо обсяг розпод-я більше 40 л. потрібно враховувати надмірну вагу. Передозування наиб. вірогідні, якщо є депо препарату. Багато ЛВ погано проникають через серозні оболонки і синовіальні порожнини (суглобові, сухожильні піхви і бурси), а в перитониальной, плевральну, перикардіальну - краще. Аміноглікозиди через шлунково-кишкового тракту всас-ся погано, а тетрациклін - добре. У крові може утворитися комплекс ЛВ-білок (частіше у сульфаніламідів і а \ б + альбуміни). Кофеїн в наиб кол-ве конц-ся в кре гол. мозку, в меншій - в серд. м'язі, ще менше - скелет. Муск, нирках. Ефір - більше в тканинах, багатих ліпідами (ЦНС, жир), менше - в продолг. мозку, миш. стінці шлунка і киш.

Особливості всмоктування лікарських речовин при різних шляхах введення. | Фармакокінетика. Біотрансформація ліків в печінці.


Основоположник вітчизняної фармакологічної школи Н. П. Кравков і основні наукові напрямки його школи. | Історія розвитку вітчизняної фармакології. | Значення успіхів хімії для фармакології. | Поняття про дози. Класифікація доз. | Поняття про лікарський речовині, лікарський засіб, лікарський препарат і лікарській формі. | Правила зберігання та прописування отруйних і сильнодіючих засобів. | Види дії лікарських речовин | Вікові, статеві та індивідуальні особливості організму при дії лікарських речовин. | Основні принципи терапії гострих отруєнь лікарськими речовинами. | Шляхи виведення лікарських речовин з організму. |

© 2016-2022  um.co.ua - учбові матеріали та реферати