Головна

Холиномиметики.

  1. Медичні і соціальні аспекти тютюнопаління. Гостре і хронічне отруєння. N-холіноміметики. Препарати для полегшення відвикання від куріння.

Класифікація холіноміметіков:

1. Холиномиметики прямої дії - самі безпосередньо діють на холінорецептори

· М, Н - холиномиметики (ацетилхолін, карбохолин)

· М-холіноміметики (пілокарпін, аціклідін)

· Н-холіноміметики (цититон, лобелін, аназін, «Табекс», «лобесил»

2. Холиномиметики непрямої дії - безпосередньо на рецептори не діють.

· Стимулятори пресинаптического вивільнення ацетилхоліну (цизаприд, церулітід)

· Інгібітори ферменту АЦХ

u зворотної дії: прозерин, аминостигмин, піридостигмін, аксозіл. пімадін

u Необоротного дії: Армін

М, Н - холиномиметики.

Ці препарати відрізняються не вибірковістю дії - стимулюють всі типи холинорецепторов, але при їх застосуванні насамперед розвивається М-холіноміметичну дію т. К. Вони більш чутливі. Застосовуються вкрай рідко особливо в педіатрії.

ацетилхолін: в медичній практиці не використовується, а тільки в експериментах як фармакологічний аналізатор. Швидко руйнується ефект короткочасний, що не вибірковість дії.

карбахол: Синтетичний більш стійкий, діють 1Ю5 години не гідролізується ацетілхолінеестеразой. Застосовується в медичній практиці обмежено тільки в офтальмології у вигляді крапель і плівок у дорослих - викликає звуження зіниці, спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск. Чи не вибірковий, токсичний.

Побічні ефекти загальні: Бронхоспазм, уражень роботи серця, підвищення секреції всіх залоз, збільшення артеріального тиску.

М-холіноміметики.

Вибірково стимулює тільки МХР. Активація рецепторів аналогічно підвищенню ефектів парасимпатичної нервової системи.

ефекти:

· Підвищення тонусу гладких м'язів

· Чи впливають на серцеву діяльність: уповільнення збудливості, проводісмості особливо в АВ вузлі зниження автоматизму, брадикардія.

· Дія на секрецію залоз: стимулюють секрецію бронхіальних, слинних, потових і ін. Залоз.

· Дія на орган зору:

u звуження зіниці - скорочується кругова м'яз райдужки,

u зниження внутрішньоочного тиску - розширення шлемова каналу і фонтанових просторів > відтік рідини збільшується,

u спазм акомодації > кришталик приймає більш опуклу форму - звужується циліарного м'яз

пілокарпінПрепарат рослинного походження застосовується у вигляді солі гідрохлориду, ацеклідин - Застосовуються обмежено в офтальмології з метою зниження внутрішньоочного тиску в педіатрії не застосовуються. Але можуть застосовуватися в стоматології для підвищення секреції слини.

Побічні ефекти: Пітливість, слинотеча, підвищення тонусу бронхів, брадикардія - антагоніст М-холіноблокатори атропін.

Протипоказання: Бронхіальна астма, захворювання серця, стенокардія. Шлункові та кишкові кровотечі, епілепсії, вагітності.

Н-холіноміметики.

Відрізняються двохфазністю дії. В першу фазу стимулює рецептори, а потім настає пригнічення. НХМ застосовуються обмежено. Раніше їх використовували в якості дихальних аналептиків - «стимулятори дихання» вони порушували НХР каротидних клубочків в судинах > рефлекторно підвищували тонус дихального центру. Застосовували при отруєнні чадним газом, при утопленні, травмах. Сьогодні їх застосовують як засоби відвикання від куріння.

Побічна дія: Збудження ядер блукаючого нерва > брадикардія, зниження артеріального тиску, блювання, судоми.

Стимулятори пресинаптического вивільнення ацетилхоліну.

Вони модулюють вивільнення АЦХ в синаптичну щілину > збільшується концентрація > швидкість передачі збудження збільшується > тривалість збільшується.

ефекти:

· Лікування післяопераційної атонії кишечника, кишкова непрохідність паралітичного характеру-підвищення тонусу гладких м'язів шлунково-кишкового тракту

· Лікування парезу шлунка

· Лікування шлунково-стравохідного рефлюксу - нормалізує моторику сфінктерів

· Лікування регургітації новонароджених

· Рентгенкострастние дослідження

Побічні ефекти: Пояснюються невибіркову і підвищена концентрація АЦХ призводить до підвищення тонусу інших систем: розлади шлунково-кишкового тракту (біль, диспепсія), запаморочення, зниження артеріального тиску.

антихолінестеразні засоби.

Вони блокують ацетилхолінестеразою, підвищують концентрації АЦХ в синапсі. З усіх холіноміметіков самі застосовувані.

АХЕС зворотної дії: блокують фермент не назавжди, після вони руйнуються, а фермент працює далі. Препарати незворотного дії руйнуються разом з ферментом.

Арнін - Застосовується тільки в офтальмології як краплі для зниження внутрішньоочного тиску.

Ефекти обумовлені МХ-ергічні дією:

· Підвищують тонус гладких м'язів

· Порушують збудливістю, провідність в серці > брадикардія

· Звуження зіниці, спазм акомодації, зниження внутрішньоочного тиску

· Посилення секреції залоз

Ефекти обумовлені НХ-ергічні дією:

· Поліпшення - нервово м'язової провідності

· Поліпшення передачі імпульсу в області вегетативних гангліїв

· Здатні проникати в ЦНС (тільки препарати мають третинну структуру) - в малих дозах стимулюють в великих пригнічують.

застосування:

· Офтальмологія - лікування глаукоми (дратують кон'юнктиву)

· При атонії кишечника - післяопераційна, пост інфекційна

· Для лікування міастенії - підвищення провідності

· ДЦП, наслідки полиомелита - симптоматичне лікування

· При передозуванні недеполяризуючих міорелаксантів

· При тахиаритмиях

Побічні ефекти:

протипоказання:

 



Квиток № 4 | Токсикологія Нікотину.

Правила виписування рецептів. | Шляхи введення лікарських засобів в організм, їх порівняльна характеристика, позитивні та негативні сторони. | Фармакологічні ефекти. | Адреноміметики. | Адреноміметики непрямої дії. | препарати I | Глікозидна інтоксикація. | Квиток № 5 | Реактіватори ацетилхолінестерази. | Механізм дії. |

© um.co.ua - учбові матеріали та реферати