Поліміксини. | Поняття про лікарські рецепторах, агонистах і антагоністах (приклади). | Біологічні бар'єри. | квиток 11 | транквілізатори | Денні »транквілізатори | Відмінність від наркотичних - всім! | мовилося | квиток 13 | квиток 15 |

загрузка...
загрузка...
На головну

Кумуляція лікарських речовин, види, значення, приклади.

  1. DFD -діаграмми (призначення, складові елементи, правила побудови).
  2. PR-кампанія: визначення, види, етапи.
  3. SADT. Види, призначення, використання зворотного зв'язку на діаграмах.
  4. UML-діаграми діяльності (призначення, складові елементи, правила побудови).
  5. UML-діаграми станів (призначення, складові елементи, правила побудови).
  6. UML-діаграми співробітництва (призначення, складові елементи, правила побудови).
  7. Uuml; Загального анамнез, включаючи детальну інформацію про перенесені захворювання, хірургічні втручання, прийнятих лікарських препаратів і можливі зловживання.

Кумуляція - посилення дії лікарських засобів і отрут при їх повторних введеннях в одних і тих же дозах.

Розрізняють матеріальну та функціональну К. Під матеріальної К. увазі накопичення діючої речовини в організмі, що підтверджується прямим вимірюванням його концентрацій в крові і тканинах. Матеріальна К., як правило, характерна для речовин, які повільно метаболізуються і недостатньо повно виводяться з організму. У зв'язку з цим при повторних введеннях, якщо інтервали між ними недостатньо тривалі, в організмі поступово наростає концентрація таких речовин, що супроводжується посиленням їх ефекту і може призводити до розвитку інтоксикації. Матеріальна К. часто виникає при прийомі ряду серцевих глікозидів (наприклад, дигитоксина), алкалоїдів (атропіну, стрихніну), снодійних засобів тривалої дії (фенобарбіталу), антикоагулянтів непрямої дії (синкумар і ін.), Солей важких металів (наприклад, ртуті).

Розвитку матеріальної К. сприяє зниження антитоксичної функції печінки і видільної здатності нирок, що може бути обумовлено не тільки патологічними змінами цих органів при деяких захворюваннях (цирозі печінки, нефриті та ін.), Але і віковими відхиленнями в їх функціональної активності, наприклад у дітей і осіб похилого віку. Іноді здатність деяких лікарських засобів (серцевих глікозидів наперстянки, аміодарону та ін.) До матеріальної К. використовують в лікувальних цілях, призначаючи їх у відносно високих дозах на початку лікування, щоб забезпечити швидке накопичення діючих речовин в організмі в концентраціях, що надають терапевтичний ефект, а потім переходять на так звані підтримуючі дози.

Функціональна К. більшою мірою властива речовинам, що впливає на діяльність ц. н. с., і, як правило, свідчить про високу чутливість організму до таких речовин. Класичним прикладом функціональної К. є порушення психіки і зміна особистості при хронічному алкоголізмі та наркоманії. Функціональна К. можлива також при прийомі антидепресантів з групи інгібіторів моноаміноксидази, антихолінестеразних засобів незворотного дії (фосфакол) і ін. При функціональної К. концентрації діючих речовин у доступних для вимірювання середовищах організму не перевищують такі після одноразового введення відповідних лікарських препаратів.

Для профілактики ускладнень, пов'язаних зі здатністю лікарських препаратів до К., найбільш важливе значення мають правильний підбір доз препаратів, вибір оптимальної схеми їх призначення, ретельний контроль за динамікою функціональних змін в організмі. Для попередження можливих негативних наслідків матеріальної К. використовують сучасні методи кількісного визначення вмісту препаратів в крові і тканинах.

2.Анальгетики - лікарські засоби, що володіють специфічною здатністю усувати або послаблювати відчуття болю.

Наркотичні анальгетики (НА) - Центральні виборче болезаспокійливу дію, істотно впливаючи на сприйняття болю. При повторних введеннях - лікарська залежність (наркоманія).

Опій (opos-сік) - З них отримують наркотичні анальгетики - висохлий молочний сік незрілих головок снодійного маку (Papaver somniferum).

Групи алкалоїдів

1. Похідні фенантрену (нейротропну дію) - анальгетики

Морфін, кодеїн, тебаин

2. Похідні ізохіноліну (спазмолітичні дію - розслаблює гладкі м'язи)

Папаверин, наркотин

Класифікація НА за походженням

I. Алкалоїди

· Морфін Кодеїн

· Омнопон (пантопон) - сума алкалоїдів опію

II. напівсинтетичні

· Бупренорфін (норфін) - похідний Тебоіна

Етілморфін (Діонін) - його можна використовувати в очній практиці (розширення судин, що розсмоктує дію) при кератиті

III. синтетичні

· Фентаніл - чиста синтетика

· Промедол (Трімеперідін)

· Налбуфин (нубаіну)

· Пентазоцин (Лексір, Фортран)

· Буторфанол (Буфорал, Стадол)

· Пірітрамід (діпідолор)

опіоїдні рецептори

Знаходяться в мембранах нейронів, що беруть участь в проведенні больових імпульсів

Їх стимуляція - затримує викид медіаторів болю - АЦХ, НА, брадикінін, субстанція Р, глутамат, серотонін.

Опіоїдні рецептори їх ендогенні ліганди, ефекти

O Мю рецептори - аналгезія, седація, ейфорія, пригнічення дихання, лікарська залежність, зниження моторики шлунково-кишкового тракту, брадикардія, міоз

O Каппа рецептори - аналгезія, седація, дисфорія, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту, міоз

O Дельта - аналгезія, пригнічення дихання, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту

Виразність лікарської залежності буде залежати тільки від Мю-рецепторів

ендогенні ліганди

- ?-ендорфіни

- Енкефаліни

- Донорфіни

- ендоморфінів

Вони активують опіоїдні рецептори (агоністи), знижують больову реакцію до рівня переносимості болю. Виділяються при стресі, вагітність, пологи. Звук на грані больових відчуттів викликає виділення енкефалінів і Донорфінов.

Класифікація НА по взаємодії з опіоїдними рецепторами

1. Агоністи (активують опіоїдні рецептори)

Морфін, Фентаніл, пірітрамід, Кодеїн, Промедол, омнопон

2. Агоністи - антагоністи або часткові агоністи

Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфін.

3. Антагоністи

Налоксон (0,4 мг в 1 мл, 10 ампул) - при гострому отруєнні морфіном, Налтрексон (капсули по 50 мг) - комплексне лікування при наркоманії.

Препарати змішаного дії

Присутні 2 механізму дії: опіоїдні і неопіоідние (т. Е. Вплив на моноамідергіческую систему, яка бере участь в проведення больових імпульсів).

§ Трамадол (Трамал) - більшою мірою Мю-рецептори

Пригнічує руйнування КА (катехоламіни), стабілізує їх концентрацію в ЦНС, вибірково знижують ОНЗ (зворотний нейрональний захоплення) СЕР і НА

морфін

Похідний фенантрен. Для морфіну - 2 гідроксильні групи, якщо змінити одну з угруповань, то буде Героїн.

Можна вводити: п \ к, в \ м, в \ в.

Слабка біодоступність - 24%, якщо всередину вводити

MST - continus - всередину 12 годин

Морфилонг ??- в \ м 24 години.

Сам препарат короткої дії.

З 1871 року по 1910 героїн використовували для лікування кашлю у дітей, він продавався в аптеках.

У структурі - замість гідроксильних груп - 2 ацето групи.

Механізм аналгетичної дії

· Пригнічення ноцицептивної системи, що сприймає біль - пригнічує проведення больових імпульсів, дію на центральні ланки ноцицептивної системи

· Активують антиноцицептивную систему - стимуляція опіоїдних рецепторів в нейронах сірого околоводопроводного речовини, великому ядрі шва, парагігантоклеточном ядрі

Шляхи проведення болю (3):

1. Через ноцицептори (шкіра, слизові, сухожилля, зв'язки, артерії) йде передача в задні роги спинного мозку, і саме вони мають ключове значення для передачі больових імпульсів - вхід аферентних імпульсів в ЦНС. Їх активація контролюється супраспінальних антиноцицептивної системою. Далі імпульси йдуть в вищележачі системи ЦНС (таламус - суммация больових імпульсів; РФ, лимбический мозок, кора головного мозку).

2. Через мотонейрон (передні роги) - рухова реакція на біль

3. Вегетативна реакція у відповідь на біль - бічні роги - підвищення артеріального тиску

1) Блокують аферентних вхід больових імпульсів на рівні задніх рогів спинного мозку

2) Активація низхідних гальмівних впливів в проведення больових імпульсів в ЦНС

3) Вибірково блокують вставні нейрони, які беруть участь в проведенні імпульсів

4) Порушення сумації больових імпульсів в області таламуса

5) Дія на кору змінює емоційне сприйняття болю, пригнічує вторинні психічні реакції

ефекти морфіну

Є й центральні і периферичні ефекти

v Ейфорія - самосозерцательная, приємні думки, йде відчуття голоду і спраги, добре самому з собою

v Сон - чуйний, поверхневий і багатий сновидіннями

v На різні центри ЦНС - надає «мозаїчне» дію (одні пригнічує, інші збуджує):

1. пригнічення:

- дихальний

- Кашлевой (тільки проти кашлю, що загрожує життю)

- Блювотний (не у всіх, володіє видовою специфічністю, наприклад, у собак не пригнічує)

- терморегуляція

- СДЦ (але в більших дозах)

2. порушення:

- Окоруховий нерв (міоз) - діагностичне значення, не завжди

- Блукаючий нерв (брадикардія)

v Вплив на продукції гормонів:

- Пригнічення вироблення ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК

- Активація вироблення пролактину і АДГ (зниження діурезу)

u Зменшує перистальтику шлунково-кишкового тракту

u Підвищує тонус гладких м'язів кишечника

u Підвищує тонус сфінктерів шлунково-кишкового тракту, всмоктування води (що замикає дію)

u Підвищується тонус сечоводу, уретри і сфінктера сечового міхура

u Гістаміногенное дію (бронхоспазм)

Побічні ефекти

~ Лікарська залежність - непереборне бажання до прийому ліків

~ Звикання

~ Пригнічення дихання

~ Брадикардия

~ Алергічна реакція

~ Бронхоспазм

~ Розширення судин ГМ і підвищення ВЧД (можна викликати набряк головного мозку)

~ Обстипація (запор)

Лоперамід (Иммодиум) - Симптоматичний засіб при діареї (опіатні рецептори кишечника) - похідне морфіну

застосування

· Важкі поєднані травми, які можуть привести до розвитку больового шоку, опіки

· Перед-і післяопераційний період

· Онкологічне захворювання

· Набряк легень, болі при інфаркті міокарда (не всіма)

· Кольки (тільки зі спазмолітиками!) - Но-шпа, атропін, папаверин

· Кашель, що загрожує життю

Протипоказання

o Ранній дитячий і старечий вік

o Дихальна недостатність

o Вагітність, пологи, період лактації (тільки Промедол)

o Гіпотонія, бронхоспазм, підвищення ВЧД

o Гіпертрофія простати (т. к. затримка діурезу)

Огляд препаратів в порівнянні з Морфіном.

Кодеїн (метилморфин)

Всередину: БД 50% (біодоступність) - хороша, у морфіну всього 24%.

Знеболювальну дію, у порівнянні. З морфіном, менше в 6-10 разів. А протикашльовий всього в 2 рази (пригнічує кашльовий центр в дозах, які не впливають на центр дихання). Т. е. Застосовується в основному як засіб проти кашлю.

Входить до складу тільки комбінованих препаратів: Коделак, Кодтерпін, Пенталгін, Седалгін, Мікстура Бехтерева (в складі також настій трави горицвіту, і натрію бромід; - використовується при легкої серцевої недостатності).

Побічні ефекти виражені набагато менше, ніж у морфіну.

промедол -менш активний і продуктивний, в порівнянні з морфіном, в 2-3 рази. У меншій мірі пригнічує дихання, немає спазмогенного дії, не викликає лікарську залежність.

Можна виписати при кольках, на відміну від морфіну, який потрібно виписувати разом зі спазмолітиками.

Стимулює скорочення міометрія, використовується при знеболюванні родом - тіло матки скорочується, а шийка розслабляється. У меншій мірі проникає через плаценту, пригнічує дихальний центр, і не такий небезпечний для плоду.

Застосовується п / к, в / м, в / в, всередину.

Фентамін - Синтетичний препарат. Могутніше морфіну в 100-400 разів. Діє швидко, потужно і коротко, діє через хвилину, протягом 15-30 хвилин.

Застосовувати можна при інфаркті міокарда, стенокардії, нейролептанальгезии (НЛА) разом з дроперидол, до і після операції, якщо коліки, то тільки соспазмолітікамі. Добре проникає в ЦНС, дуже висока ліпофільність. Небезпечний в дитячій практиці.

Побічні ефекти: брадикардія, ЛЗ, ригідність м'язів, особливо грудної клітини. При застосуванні Фентаміна потрібно мати поруч все обладнання ШВЛ.

пентазоцин - Агоніст каппа - дельта рецепторів, антагоніст ню - рецеторов a ЛЗ не викликає, також може викликати обстіненцію у морфіністів. Менш активний, в 3-4 рази. У меншій пригнічує дихання, запор, затримку сечовипускання і ЛЗ.

Всередину в \ м, в \ в, - діє через 15-30 хвилин, протягом 3 годин.

Підвищує тиск в легеневій артерії, і при цьому підвищується робота серця - підвищується потреба міокарда в кисні!

буторфанол - Агоніст каппа, і слабкий антагоніст ню-рецепторів. Що вводять парентерально, в \ в, в \ м (3-4 години), можна интраназально.

Більше активний, в 3-5 разів, менше пригнічує дихання, менше викликає запор, затримку сечовипускання і ЛЗ.

У меншій мірі викликає побічні ефекти, але підвищує тиск в легеневій артерії і роботу серця.

бупренорфін - Частковий агоніст ню-рецепторів. Активний 20-60 разів більше, ніж морфін (потрібна менша кількість дози).

Ефект повільніше 6-8 годин.

Застосовують при невідкладних станах, масові ураження. Полегшує транспортування, протишокову стан.

Таблетки сублінгвально (8-12 годин), в \ м, в \ в.

ТТС - трансдермальна терапевтична система (72 години) - на шкіру наклеюється, і поступово всмоктується.

3. протигрибкові засоби

Показання - мікози.

Патогенні та умовно-патогенні гриби викликають.

1. Системний (глибокий) - мікоз внутрішніх органів, центральної нервової системи.

Гістоплазмоз, бластомікоз, аспергільоз, кокцідіодімікоз, криптококоз, кандидоз.

2. Дерматомікоз - оніхомікоз, епідермо-, трихофітія, мікроспорія.

3. Кандидоз - слизова шлунково-кишкового тракту, статевих органів.

Механізм дії (загальний): порушення синтезу або функції ергостеролу ЦПМ грибів.

У биомембранах макроорганізму ергостеролу немає!

За характером дії:

? Фунгіцидний

? Фунгіостатіческій (доза препарату)

За походженням:

? Антибіотики

? Синтетичні препарати

Полієнових антибіотики:

o Нистатин

o Леворин

o Амфотерицин В

o Натамицин (Пімафуцин)

o Мікогептин

Стуктура нистатина - незахищені Кон'югований подвійні зв'язку, за допомогою яких вони взаємодіють зі стеролів ЦПМ a підвищується проникність ЦПМ і в результаті клітина втрачає низькомолекулярні водорозчинні сполуки a утворюється кільце, в нутрії якого гидрофильная частина, канал, через який з клітини видаляються речовини (К, Mg , Na).

антибіотик:

o Гризеофульвін - при дерматомікозах ефективний

Синтетичні препарати:

1. Азолів:

a) Імідазоли:

O Кетоконазол (Нізорал)

O Миконазол, Клотримазол (місцево)

b) Триазолам (більш ефективні, менш токсичні):

O Флуконазол (Дифлюкан)

O Інтроконазол (орункал)

2. Похідні N-метилнафталіну:

O Тербінафін (Ламізил)

3. Різні:

a) Похідні ундкціленовой кислоти: Цинкундан, Уідецін, Мікосептін.

b) Препарати йоду: розчин йоду спиртовий, калію йодид.

c) Похідні нітрофенолу: Ніхлофен (Нітрофунгін).

d) Біс-четвертинні амонієві солі: декамін - у вигляді карамелі при запальних процесах порожнини рота і глотки.

Класифікація по застосуванню:

1. Системні мікози:

§ Амфотерицин В (в / в) - при кандідосепсісе.

§ Мікогептин (ВН)

§ Кетоконазол, Флуконазол, Итраконазол

2. Дерматомікози:

§ Гризеофульвін

§ Тербінафін (Ламізил)

§ Клотримазол

§ Миконазол

§ Препарати йоду

§ Нітрофунгін

3. кандидомікозі:

§ Нистатин

§ Леворин

§ Натамицин (Пімофуцін)

§ Клотримазол

§ декамін



Електа! Протівоепілепт | Звикання, тахифилаксия, пристрасть, приклади.
загрузка...
© um.co.ua - учбові матеріали та реферати