Головна |
Антибіотики - продукти метаболізму (життєдіяльності) рослин, мікроорганізмів, грибів, тварин, а також синтетичні похідні, здатні вибірково пригнічувати життєдіяльність збудників різних хвороб.
Ще І. і. Мечников (1845-1916) запропонував використовувати молочнокислі бактерії для придушення життєдіяльності патогенної мікрофлори шлунково-кишкового тракту. У 1871 р В. а. манасейн і А. р Полотебнов незалежно один від одного повідомили про те, що культура зеленої цвілі гальмує розвиток мікроорганізмів. Л. Пастер (1877 г.) описав явище антагонізму між мікроорганізмами (одні мікроорганізми обмежують можливості розвитку інших) і назвав це явище антібіоз. Від слова антібіоз і пішла назва - антибіотики. Поняття "антибіотики" вперше висловив Вільеман, а термін "антибіотик" ввів Ваксман. Слово "антибіотики" утворено поєднанням двох грецьких слів - anti - проти і bios - життя. У 1928 р А. Флемінг встановив, що в культурі стафілокока, забрудненої пліснявою, не відбувається зростання стафілококів і він зробив припущення, що це пояснюється виділенням цвіллю особливої ??речовини, яке він назвав пеніциліном. У 1940 р Флорі і Чейн вдалося виділити пеніцилін в чистому вигляді, а в 1942 р в Радянському Союзі З. в. Ермольева отримала в чистому вигляді пеніцилін крустазін.
В даний час отримано приблизно 35 тисяч антибіотиків і їх аналогів, проте в лікувальній практиці використовується близько 60 різних препаратів.
Отримують антибіотики биосинтетическим (при культивуванні різних продуцентів), синтетичним і напівсинтетичним способами. Біосинтетичний спосіб отримання полягає в культивуванні мікробів-продуцентів на спеціальних поживних середовищах в апаратах ферментерах. Після культивування продуцента культуральну рідину піддають спеціальній обробці: очищенні, висушування, перевірці на стерильність, стандартизації, розфасовці і т. Д. Завершується виробництво антибіотиків виготовленням лікарських форм. Для парентерального застосування очищені препарати - порошки стерильно розфасовують у флакони. Для ентерального застосування готують порошки, таблетки, гранули, брикети і капсули. Протиомаститні препарати випускають у вигляді розчинів, суспензій. Для гінекологічних цілей виробляють палички, кульки, супозиторії, водно-масляні емульсії і ін. Залежно від ступеня очищення розрізняють: очищені антибіотики - мають постійний склад, застосовуються з лікувальною і профілактичною метою в медицині і ветеринарії; напівфабрикати - застосовуються тільки у ветеринарній практиці і нативні (неочищені) - крім антибіотика містять в своєму складі висушену живильне середовище з усіма її компонентами (білки, вітаміни, ферменти, мікроелементи і т. д.). Вони частіше застосовуються з профілактичною метою і як біостимулятори. Біологічна активність антибіотиків виражається в умовних одиницях дії (ОД) і грамах. За ОД антибіотика приймається мінімальна кількість його, яка пригнічує розвиток стандартного штаму певного виду мікроорганізмів при певних умовах. Дозуються антибіотики в ОД або грамах з розрахунку на 1 кг живої маси тварини.
Антибіотики мають високу антимікробну активність, але по спектру дії відрізняються досить суттєво. Одні впливають переважно на грампозитивні бактерії (биосинтетические пеніциліни, макроліди), інші - в основному на грамнегативні (поліміксини). Багато антибіотики мають широкий спектр дії (тетрациклін, левоміцетин, аміноглікзіди і ін.) Включає грампозитивні та грамнегативні бактерії, рикетсії, окремі види найпростіших, хламідії, мікоплазми та т. Д.
Розрізняють 2 види впливу антибіотиків на мікроорганізми: бактеріостатичнудію (придушення розмноження мікроорганізмів), або бактерицидну дію (настає загибель микрорганизмов).
Відомі такі основні механізми антимікробної дії антибіотиків:
1. Порушення синтезу клітинної стінки мікроорганізмів (пеніциліни, цефалоспорини);
2. Порушення проникності цитоплазматичних мембран (поліміксини, поліеновие);
3. Порушення синтезу білка (стрептоміцини, тетрациклін, макроліди, левоміцетин та ін.)
4. Порушення синтезу РНК (рифампіцин).
5. Порушення синтезу ДНК (рубаміцін).
6. Блокування ферментних систем і порушення окисно-відновних процесів в мікробної клітці.
В організм тварин антибіотики можуть вводитися різними способами. Метод введення залежить від захворювання (характеру його перебігу, стану хворого і т. Д.), Властивостей препарату (всмоктуваність, кислотоустойчивость, термостабільність і ін.) І лікарської форми. Основними методами введення антибіотиків слід вважати парентеральний (внутрішньом'язовий, підшкірний і рідше внутрішньовенний) і ентеральний з метою загального дії на організм. Призначають антибіотики також аерозольно, зовнішньо (місцево), а іноді вводять безпосередньо в патологічний осередок.
Розподіл антибіотиків в організмі при ентеральному застосуванні, тривалість і ефективність дії їх залежить від здатності до всмоктування. За ступенем всмоктуваності з шлунково-кишкового тракту все антибіотики поділяються на 3 групи: добре всмоктуються і задовільно всмоктуються - вони використовуються для загального дії на організм, а також погано всмоктуються - застосовуються при шлунково-кишкової патології. В організмі антибіотики затримуються різний час. Це залежить від здатності зв'язуватися з білками крові (як правило зв'язку з білками у антибіотиків неміцні). Для подовження терміну дії антибіотиків в організмі, створюються препарати пролонгованої (удлінняют) дії або застосовуються розчинники пролонгують їхню дію (розчини новокаїну, екмолін, полівініловий спирт, плазмозамінники небелкового походження і ін.).
Виводяться антибіотики з організму в основному нирками, потім шлунково-кишковим трактом, в меншій мірі з молоком, потовими залозами, а також іншими секретами і екскретів.
Застосовуючи антибіотики з лікувально-профілактичною метою необхідно знати час циркуляції певних препаратів в організмі, щоб запобігти попаданню їх в їжу з молоком або продуктами забою.
Таблиця 42
терміни
сульфаніламідні препарати | Стрептоцид розчинний - Streptocidum solubile. | Етазол (глобуцід, сетаділ і ін) - Aethazolum. | Сульфапиридазин (квінтосептіл, мікроцид, деповерміл) - Sulfapyridasinum. | Сульфадиметоксин (депосул, мадроксін, мадрібон) - Sulfadimetoxinum. | Фталазол (талідін, талісульфазол, талазол і ін) - Phtalazolum. | Ко-тримоксазол (бактрим, бісептол, оріпрім і ін.) - Co-Trimoxasole. | нітрофурани | Фуразолідон (фураксон, лефтін, діафурон і ін.) - Furazolidonum. | Нітроксолін - Nitroxolinum (5-нок, ніконол, урітрол і ін.). |