загрузка...
загрузка...
На головну

Група II (препарати середньої ефективності)

  1. I група - чисті ризики.
  2. II група - спекулятивні (фінансові) ризики.
  3. III. Завдання для міркування, роботи в групах
  4. Американські інтереси в Середній Азії, на Кавказі, в Індії
  5. Аналіз середньої заробітної плати
  6. Античні пам'ятки Східного Причорномор'я і Середньої Азії
  7. Античні пам'ятки Середньої Азії

Стрептоміцин, канаміцин, виомицин, циклосерин, етамбутол, етіонамід, протіонамід, піразинамід, офлоксацин, ломефлоксацин.

3. Група III (препарати низької ефективності)
ПАСК, тиоацетазон.

Ізоніазид (гідразид ізонікотиновоїкислоти) є основним представником похідних ізонікотинової кислоти, що знайшли застосування в якості протитуберкульозних засобів. Механізм дії ізоніазиду полягає в інгібуванні ферментів, необхідних для синтезу міколевих кислот, які є основним структурним фрагментом клітинної стінки мікобактерії туберкульозу.


Так як синтез міколевих кислот найбільш інтенсивно відбувається в зростаючих клітинах, ізоніазид щодо останніх має бактерицидну дію; на клітини, які знаходяться в стані спокою - бактеріостатичну. Для ізоніазиду характерна висока вибірковість хіміотерапевтичного дії, так як в тканинах макроорганізму, а також у інших мікроорганізмів мі-Колєву кислоти відсутні.

Ізоніазид добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в крові виявляється через 1-4 години після прийому всередину.

Ізоніазид легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виявляється в різних тканинах і рідинах організму. Препарат метаболізується в печінці шляхом ацетилювання. Ацетильованого форма ізоніазиду не володіє хіміотерапевтичне активністю. Встановлено, що швидкість ацетилювання обумовлена ??генетично. У «швидких ацетиляторів» середній період напіввиведення ізоніазиду менше 1 ч, в той час як у «повільних ацетиляторів» - 3 ч. «Швидким ацетиляторів» препарат призначають в більш високих дозах. Ізоніазид виводиться переважно нирками.

Ізоніазид використовують при всіх формах туберкульозу. Препарат вводять зазвичай всередину, іноді ректально. При необхідності препарат застосовують внутрішньовенно і внутрішньом'язово.

При застосуванні ізоніазиду можуть виникати різноманітні побічні ефекти. Найбільш часто вони виявляються у ставленні центральної і периферичної нервової системи (неврити, м'язові посмикування, безсоння, психічні порушення, розлади пам'яті). Виникнення периферичних нейропатій пов'язують з пригніченням процесу освіти пірідоксальфос-фата, а порушення з боку центральної нервової системи - з виникаючим недоліком ГАМК (припускають, що ізоніазид порушує перехід глутамату в ГАМК).

Ізоніазид має гепатотоксическим дією, в ряді випадків може викликати медикаментозний гепатит. При застосуванні препарату можливі шкірні алергічні реакції.

Для попередження і зменшення побічних ефектів ізоніазиду рекомендується прийом вітамінів В, і В6, А також глутамінової кислоти.

Препарат протипоказаний при епілепсії, схильності до судомних нападів, порушення функції печінки і нирок.

До похідних гідразиду ізонікотинової кислоти відносяться також фтіва-зид, салюзід, метазид.

Рифампіцин (Ріфампін, Бенеміцін) - напівсинтетичний антибіотик Макроциклічні структури, що володіє широким спектром антибактеріальної активності. Препарат активний відносно мікобактерій туберкульозу і лепри, деяких грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Рифампіцин пригнічує бактеріальну ДНК-залежну РНК-полімерази, що призводить до пригнічення синтезу РНК у бактерій. На людську РНК-полі-


Мераз рифампіцин не діє. У малих дозах препарат має бактеріос-татіческое дію, у великих - бактерицидну.

Рифампіцин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність при прийомі натще становить 95%, але знижується в присутності їжі. Препарат проникає в різні органи і тканини, проходить через гематоенцефалічний бар'єр. У печінки рифампіцин метаболізується з утворенням активного діацетілірованного метаболіти. З організму виводиться з сечею і жовчю.

Рифампіцин використовується при легеневій і позалегеневий формах туберкульозу в поєднанні з ізоніазидом та іншими протитуберкульозними засобами. Призначають рифампіцин всередину і внутрішньовенно.

При застосуванні рифампіцину можливі порушення функції печінки; тром-боцітопенія, анемія; грипоподібний синдром (лихоманка, біль у суглобах, біль у м'язах).

Крім того, препарат викликає диспепсичні розлади, а також викликає забарвлення сечі, слини і слізної рідини в помаранчевий колір.

Стрептоміцину сульфат і канаміцину сульфат -антибіотики, які відносяться до групи аміноглікозидів (див. Гл. 37). Застосовують ці препарати, головним чином, для лікування вперше виявленого туберкульозу легень та туберкульозних уражень інших органів. Звикання мікобактерій туберкульозу до аміноглікозидів розвивається досить швидко.

Стрептоміцину сульфат вводять внутрішньом'язово, интратрахеально і внутрішньо-кавернозно, а канаміцину сульфат - внутрішньом'язово. Застосування цих препаратів характеризується високою токсичністю.

Біоміцин (флоримицину сульфат) - антибіотик, який є продуктом життєдіяльності променистих грибів Streptomycesfloridae. Препарат має бак-теріостатіческое дію на мікобактерій туберкульозу, активний також відносно деяких грампозитивних і грамнегативних бактерій. Є «резервним» препаратом при лікуванні різних форм і локалізацій туберкульозу. Вводиться внутрішньом'язово. При застосуванні препарату може виникати ототоксичну дію, тому його не можна комбінувати з антибіотиками і ^ групиаміноглікозидів.

Циклосерин - антибіотик, що утворюється в процесі життєдіяльності Streptomyces orchidaceus. В даний час циклосерин отримують синтетично.

За хімічною структурою являє собою D-4-аміно-З-ізоксазолідінон. Циклосерин діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів (див. Гл. 37). Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії: пригнічує грампозитивні і грамнегативні бактерії. Найціннішим його властивістю є активність відносно мікобактерій туберкульозу. Стійкість до Циклосерин розвивається повільно.

Циклосерин добре всмоктується при прийомі всередину, створюючи високі концентрації в плазмі крові. Проникає в різні тканини і рідини організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться нирками. Препарат застосовується всередину.

При використанні циклосерина часто виникають побічні ефекти. Найбільш часті з них нейротоксические реакції (головний біль, запаморочення, дезорієнтація; у важких випадках-порушення зору, депресія, психоз). Для профілактики цих порушень призначають піридоксин і глута-нову кислоту.


Етамбутол - синтетичне протитуберкульозний засіб. За хімічною будовою є похідним етілендііміна.

Етамбутол має виражену туберкулостатичну дію, на інші мікроорганізми не діє. Препарат пригнічує розмноження мікобактерій, стійких до стрептоміцину і ізоніазиду.

Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, проникає в більшість тканин і рідин організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться переважно нирками. Призначається всередину.

При застосуванні етамбутолу можуть посилитися кашель, збільшитися кількість мокротиння, з'явитися диспепсичні явища, головний біль, погіршитися гострота зору. У процесі лікування необхідний систематичний контроль за гостротою зору, цветоощущением і іншими показниками стану очі.

Етіонамід (Трекатор) і протионамид (Тревентікс) - близькі за структурою синтетичні препарати, які є похідними ізонікотіно-вої кислоти.

Препарати надають бактеріостатичну дію. Гальмують розвиток стійкості до інших протитуберкульозних препаратів і володіють синергізмом по відношенню до них.

Препарати добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, проникають в багато органів і тканини, здатні також проникати в інкапсульовані освіти і порожнини. Метаболізуються в печінці, виводяться з організму нирками.

Застосування препаратів може супроводжуватися шлунково-кишковими розладами, порушеннями функцій печінки, сонливістю, галюцинаціями.

Піразинамід - синтетичне засіб, що надає туберкулостатичну дію. На інші мікроорганізми препарат не впливає. Стійкість до бенкету-зінаміду виникає швидко.

Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, швидко проникає в усі тканини і біологічні рідини, метаболізується переважно в печінці, виводиться нирками.

При застосуванні препарату часто виникають диспепсичні явища. Піразинамід здатний викликати гіперурикемію, яка виявляється болем у суглобах і болем у м'язах. Крім того, препарат має гепатотоксична дія.

Офлоксацин і ломефлоксацин - синтетичні антибактеріальні засоби з групи фторхінолонів, активні щодо мікобакте-рій туберкульозу (див. Гл. 37). Препарати застосовуються в комплексній терапії туберкульозу.

ПАСК (Парааміносаліцилова кислота) застосовується у вигляді натрієвої або кальцієвої солі.


Препарат надає туберкулостатичну дію на мікобактерії туберкульозу. В основі туберкулостатичного дії ПАСК лежить антагонізм з па-раамінобензойной кислотою, яка є фактором зростання мікобактерії. ПАСК діє тільки на мікобактерії, що знаходяться в стані активного розмноження.

Препарат добре всмоктується при прийомі всередину, але має виражену подразнюючу дію на слизову шлунково-кишкового тракту. Метабо-лізується в печінці і частково в шлунково-кишковому тракті. Екскретується з сечею.

Застосовують ПАСК при всіх формах туберкульозу в складі комбінованої хіміотерапії.

Найбільш часто побічні ефекти ПАСК проявляються диспепсичні розлади (нудота, блювота, пронос). Крім того, можливі ускладнення алергічного характеру.

Тіоацетазон (Тібон) - синтетичне засіб, що надає бактерії-статичну дію відносно мікобактерії туберкульозу і збудника лепри. У зв'язку з високою токсичністю препарат застосовують обмежено: призначають зазвичай в поєднанні з ізоніазидом, стрептоміцином і іншими протитуберкульозними засобами для підвищення терапевтичного ефекту і зменшення можливості появи резистентних форм мікобактерій туберкульозу. Препарат застосовується всередину.

1 При лікуванні тіоацетазон можливі головний біль, нудота, дерматити, погіршення апетиту. У рідкісних випадках можуть бути гематологічні порушення.

В даний час при лікуванні туберкульозу часто використовуються комбіновані препарати, які представляють різні поєднання препаратів I і II групи.

Фармацевтичною промисловістю випускаються наступні комбіновані препарати:

- Рифампіцин + ізоніазид + піразинамід (таблетки по 120 мг, 150 мг, 300 мг);

- Етамбутол + ізоніазид + рифампіцин (таблетки по 300 мг, 150 мг, 75 мг);

- Рифампіцин + ізоніазид (таблетки по 150 мг, 100 мг);

- Рифампіцин + ізоніазид + піридоксин (таблетки по 150 мг, 100 мг, 10 мг).

Взаємодія протитуберкульозних засобів з іншими лікарськими засобами

 протитуберкульозні засоби  Взаємодіє препарат (група препаратів)  результат взаємодії
 ізоніазид  рифампіцин  Збільшується ймовірність гепато-токсичної дії
 рифампіцин  Антикоагулянти непрямої дії  Ослаблення ефекту антикоагулянтів




Макролід І БЛИЗКИЕ ДО НИХ АНТИБІОТИКИ | лінкосаміди | аміноглікозиди | тетрациклін | сульфаніламідні препарати | Сульфаніламіди для місцевого застосування | нефторірованние хінолони | нітрофурани | ПОХІДНІ 8-оксихіноліну | оксазолідінонов |

загрузка...
© um.co.ua - учбові матеріали та реферати