загрузка...
загрузка...
На головну

Класифікація імуносупресорів

  1. I. Класифікація комп'ютерів
  2. I.2.2) Класифікація юридичних норм.
  3. II. Класифікація документів
  4. II.3.2) Класифікація законів.
  5. ill. КЛАСИФІКАЦІЯ МАРШРУТІВ НА ГІРСЬКІ ВЕРШИНИ
  6. IV.2.1) Поняття і класифікація позовів приватного права.
  7. VII.1.1) Класифікація речей.

1. Цитостатичні засоби:

а) алкилирующие кошти: циклофосфамід;

б) антиметаболіти: азатіоприн (імуран).

2. Препарати глюкокортикоїдів: преднізолон, дексаметазон.

3. Антибіотики з імуносупресорної активністю: циклоспорин (Сандей-мун), такролімус.

4. Препарати антитіл:

а) препарати поліклональних антитіл: антітімоцітарний іммуноглобу
лин (Тімоглобулін);

б) препарати моноклональних антитіл до рецепторів інтерлейкіну-2: дак-
лізумаб (Зенапакс).

Цитостатики мають виражену імуносупресивну дію, "пов'язане з їх гнітючим впливом на розподіл лімфоцитів (див. Гл. 42« Протипухлинні засоби »). Однак цитостатики не володіють вибірковістю дії, і їх застосування може супроводжуватися вираженими побічними явищами. Вони надають пригнічуючий вплив на кровотворення і викликають лейкопенію, тромбоцитопенію, анемію; можливі активація вторинної інфекції, розвиток септицемії.

Як імуносупресорів з групи цитостатиків найбільш часто застосовують азатіоприн.

Азатіоприн (імуран) являє собою синтетичне імідазольного похідне 6-меркаптопурин. Надає імуносуперсивний і цитостати-ний ефекти. Імуносупресивних дія пов'язана з порушенням активності Т-супресорів і зниженням проліферації В-лімфоцитів. По механізму дії є антиметаболітом. При пероральному застосуванні в стінці кишечника і в лімфоїдної тканини азатіоприн метаболізується з утворенням 6-меркаптопурин, потім перетворюється в 6-тиоинозиновой кислоту, яка конкурує з инозиновой кислотою, яка бере участь в синтезі гуанілова і Аден-вої кислот. Даний механізм призводить до порушення синтезу ДНК і блоку редуплікації генома клітини в S-фазу клітинного циклу.

Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту в кров, його біодоступність становить 20%, що обумовлено високим пресистемним метаболізмом азатиоприна. Пік концентрації досягається протягом 2 годин. Метаболізується в печінці; tlA становить 5 год. Виводиться з жовчю і з сечею.

Застосовується для попередження тканинної несумісності при пересадці органів; для лікування аутоімунних захворювань - ревматоїдного артриту, що не-специфічного виразкового коліту, системного червоного вовчака, волчаночного нефриту і ін. При призначенні препарату можливі: нудота, блювота, анорексія, лейкопенія, тромбоцитопенія, шкірний висип, артралгія, біль у м'язах, інфекції, токсичний гепатит.


Механізм іммуносупрессорного дії препаратів глюкокортикоїдів пов'язаний з пригніченням продукції інтерлейкінів і проліферації Т-лімфо-цитов. На відміну від цитостатиків, препарати глюкокортикоїдів надають більш виборчу дію (не впливають на еритро-, тромбоцитопенія і лейкопоез, в меншій мірі пригнічують продукцію В-лімфоцитів).

Як імуносупресорів застосовуються синтетичні препарати глюкокортикоїдів: преднізолон, метилпреднізолон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон. Синтетичні препарати глюкокортикоїдів при прийомі всередину швидко всмоктуються, в крові на 60-70% зв'язуються зі спеціальним транспортним білком транскортином і альбуміном, инактивируются в печінці, надають більш тривалу дію, ніж ендогенні глюкокортикоїди.

Як імуносупресорів препарати глюкокортикоїдів застосовують для лікування аутоімунних захворювань (ревматизм, ревматоїдний артрит, деформуючий остеоартроз, системний червоний вовчак, склеродермія, хвороба Бехтєрєва, гемолітична анемія і тромбоцитопенія, тощо.), В комплексній терапії - для попередження реакції відторгнення трансплантата і злоякісних новоутворень.

При тривалому системному застосуванні препаратів глюкокортикоїдів розвиваються такі побічні ефекти: ульцерогеннадію, кушингоїд-ний синдром (ожиріння з переважним відкладенням жиру в ділянці обличчя, грудей), стероїдний діабет, остеопороз, атрофія шкіри і м'язів, затримка натрію і води в організмі, артеріальна гіпертензія , загострення хронічних інфекцій, порушення менструального циклу, патологія ЦНС, катаракта, синдром відміни.

Циклоспорин (Сандімун) - антибіотик, що продукується грибами, є нейтральний гідрофобний циклічний пептид, що складається з 11 амінокислот. Пригнічує продукцію інтерлейкіну-2, що призводить до пригнічення диференціювання і проліферації Т-лімфоцитів. Біодоступність при прийомі всередину становить 30%. Максимальна концентрація досягається через 3,5 год. T1/4 у здорових добровольців становить 6,3 год, а у хворих з важкими захворюваннями печінки - до 20 год. Виводиться через шлунково-кишковий тракт і нирками. Препарат показаний для попередження алогенних трансплантацій серця, легенів, печінки, підшлункової залози та інших органів, при пересадці кісткового мозку; при аутоімунних захворюваннях. При призначенні препарату можуть розвинутися: порушення функції нирок і печінки, втрата апетиту, нудота, блювота, діарея, панкреатит, підвищення артеріального тиску, головний біль, парестезії, судоми, алергічні реакції, гіперплазія ясен, тромбоцитопенія, затримка калію "і рідини.

Такролімус за механізмом дії і показаннями до застосування близький до циклоспорину.

Тімоглобулін є препарат антитіл кролика до тімоці-там людини. Показаний для профілактики і лікування реакцій відторгнення трансплантата при пересадці нирок, серця, печінки, підшлункової залози; для лікування апластичної анемії. Препарат може спричиняти такі побічні ефекти: лихоманка, еритематозні та гнійничкові ураження шкіри, тромбоцитопенія, нейтропенія, сироваткова хвороба. Анафілактоїдні реакції, що супроводжуються зниженням артеріального тиску, розвитком синдрому шокової легені, лихоманкою, уртикарний висипом, можуть розвинутися під час або відразу після інфузії препарату. Дані симптоми відзначаються, головним чином, після першого введення, їх частота знижується при повторному застосуванні.


Даклізумаб - препарат моноклональних антитіл до рецепторів Інтерліт-кіна-2 (ІЛ-2). Пригнічує ІЛ-2-залежну проліферацію Т-лімфоцитів, пригнічує синтез антитіл і імунну відповідь на антигени. Застосовується для профілактики відторгнення трансплантата при пересадці нирок. Призначається в комбінації з циклоспорином і глюкокортикоїдами. Даклізумаб може викликати такі побічні ефекти: утруднення дихання, лихоманку, гіпертензію або гіпотензію, тахікардію, набряки на ногах, набряк легенів, тремор, нудоту, інфекційні ускладнення, гіперглікемія, артралгія, міалгія, головний біль, безсоння, диспепсію, діарею.




закінчення таблиці | ВІТАМІНИ | ПРЕПАРАТИ жиророзчинних вітамінів | Препарати вітаміну В ,. | полівітамінних препаратів | цитаміни | Глава 33. протизапальні засоби | B. Повільно діючі протіворевматоідние кошти | рофекоксиб | Основні препарати |

загрузка...
© um.co.ua - учбові матеріали та реферати