Головна

Блок а тори натрієвих каналів

  1. II. Цензура як захист каналів доступу до свідомості
  2. Блокатори іонних каналів
  3. Блокатори кальцієвих каналів
  4. Блокатори кальцієвих каналів (фенілалкіламіну, бензотіазепіну)
  5. Блокатори кальцієвих каналів Т-типу
  6. Види каналів поширення реклами

Карбамазепін (Тегретол, финлепсин) є похідним імінос-тільбена, поряд з вираженим протиепілептичною ефектом надає нормотіміческое (поліпшення настрою) і антидепресивну дію. Крім того, карбамазепін має виражену аналгетичну активність.


Протисудомну дію препарату пов'язана з блокадою натрієвих каналів мембран нервових клітин. Зменшує здатність нейронів підтримувати високочастотну імпульсацію, типову для епілептогенного активності.

На додаток до цього препарат може діяти пресинаптичними, порушуючи вивільнення медіатора за рахунок блокади пресинаптичних натрієвих каналів.

Є препаратом вибору для попередження парціальних судом і великих судомних нападів. Використовується для ослаблення нейропатичного болю, зокрема, при невралгії трійчастого нерва (є препаратом вибору). Застосовують також для профілактики маніакально-депресивних станів.

Карбамазепін при прийомі всередину майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту в кров, швидкість всмоктування індивідуальна і коливається. Максимальна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо досягається протягом 4-5 год. У грудному молоці концентрація речовини досягає 60% від концентрації в плазмі крові матері. Метаболізується в печінці, підвищує швидкість власного метаболізму за рахунок індукції ферментів печінки. Один із метаболітів - карбамазепін-10,11-епоксид - має протисудомну, антидепресивний і антіневралгіческое активністю. Виводиться в основному нирками (понад 70%).

Карбамазепін викликає численні побічні ефекти, серед яких втрата апетиту, нудота, головний біль, сонливість, атаксія; порушення акомодації; диплопія (двоїння в очах), порушення серцевого ритму, гіпонатрі-емія, гіпокальціємія, гепатит, алергічні реакції, лейкопенія, тромбоцит-топенія, агранулоцитоз (потрібен контроль картини крові). Існує ризик розвитку тератогенного дії. Застосування препарату при вагітності можливе тільки за життєвими показаннями. Так як карбамазепін пригнічує психомоторні реакції, його не слід призначати особам, діяльність яких вимагає підвищеної уваги (наприклад, водіям автотранспорту). Карбамазепін підвищує швидкість метаболізму, внаслідок чого знижує в крові концентрацію деяких лікарських речовин, в тому числі протиепілептичних препаратів (клоназепама, ламотриджину, натрію вальпроату, етосуксимід і ін.).

Фенітоїн (Дифенін) є похідним гідантоїну, має протисудомну дію без вираженого снодійного ефекту. Крім того, препарат має антиаритмічну активність, особливо при аритміях, викликаних передозуванням серцевих глікозидів (див. Гл. 19 «Антиаритмічні засоби»), надає анальгетичну дію, особливо при невралгії трійчастого нерва.


Механізм протисудомної дії фенітоїну пов'язують з блокадою натрієвих каналів, зменшенням входження в нейрони іонів натрію, що перешкоджає генерації та розповсюдження високочастотних розрядів, знижує збудливість нейронів і перешкоджає їх активації при надходженні до них імпульсів з епілептогенного вогнища.

Використовується для лікування різних форм епілепсії, за винятком малих судомних нападів, зокрема для попередження парціальних судом і великих судомних нападів. Для попередження судомних нападів фенітоїн призначають всередину у вигляді таблеток. Фенітоїн-натрій застосовують для купірування епілептичного статусу, вводять внутрішньовенно. При прийомі всередину швидкість всмоктування препарату з шлунково-кишкового тракту в значній мірі залежить від лікарської форми, складу таблеток (розміру часток, допоміжних речовин), при цьому час досягнення максимальної концентрації речовини в крові може варіювати в межах від 3 до 12 год. Фенітоїн інтенсивно зв'язується з білками плазми крові (на 90%). Метаболізується в печінці, основний неактивний метаболіт - 5 (п-гідроксифеніл) -5-фенілгідантоін - піддається кон'югації з глюкуроновою кислотою. В основному виводиться з організму нирками у вигляді метаболітів. Період полуелімінаціі варіює від 12 до 36 год в залежності від концентрації фенітоїну в плазмі крові (великі значення tVj спостерігаються при високих концентраціях речовини в крові, що пов'язано з насиченням ферментів печінки, знижений метаболізм фенітоїн).

Фенітоїн викликає численні побічні ефекти: запаморочення, збудження, нудоту, блювоту, тремор, ністагм, атаксія, диплопія, гірсутизм; гіперплазію ясен (особливо у молодих людей), зниження рівня фолатів і мегалобластичну анемію, остеомаляцію (пов'язано з порушенням метаболізму вітаміну D), алергічні реакції і ін. Відзначено тератогенну дію. Викликає індукцію ферментів в печінці і таким чином прискорює метаболізм ряду лікарських речовин (кортикостероїди, естрогени, теофіл-лін), підвищує їх концентрацію в крові.

Ламотриджин (Ламіктал) блокує натрієві канали мембран нейронів, а також зменшує виділення глутамату з пресинаптичних закінчень (що пов'язують з блокадою натрієвих каналів пресинаптичних мембран). Ламотриджин застосовують практично при всіх формах епілепсії: для попередження парціальних судом, великих судомних нападів, малих нападів епілепсії. Призначають для лікування епілепсії, стійкої до інших протидії епілептичних засобів, або як доповнення до терапії іншими препаратами. Побічні ефекти: сонливість, диплопія, головний біль, атаксія, тремор, нудота, шкірні висипання.




ЗАСОБИ ДЛЯ НАРКОЗА (загальні анестетики) | ЗАСОБИ ДЛЯ ІНГАЛЯЦІЙНОГО НАРКОЗА | ЗАСОБИ ДЛЯ неінгаляційного наркозу | Глава 11 СНОДІЙНІ ЗАСОБИ | Снодійні засоби з наркотичною типом дії | Агоністи бензодіазепінових рецепторів | СНОДІЙНІ засоби з наркотичною ТИПОМ ДІЇ | Взаємодія снодійних засобів з іншими лікарськими засобами | закінчення таблиці | Глава 12. протиепілептичних засобів |

© 2016-2022  um.co.ua - учбові матеріали та реферати