загрузка...
загрузка...
На головну

Міорелаксанти антидеполяризуючих дії

  1. II. Шляхи протидії психологічному впливу противника.
  2. II.3.3) Сила і простір дії законів.
  3. IV. Визначте, яке завдання взаємодії з практичним психологом поставив перед собою клієнт.
  4. IV. Основні принципи взаємодії із зовнішніми пристроями ПК
  5. IX. Психомоторики: РУХУ, довільно РЕАКЦІЇ, ДІЇ, ДІЯЛЬНІСТЬ
  6. Quot; Розгублене "розуміння вдосконалення і дії
  7. U По спрямованості впливу: прямі і зворотні зв'язки.

Речовини цієї групи блокують Н-холінорецептори, локалізовані на кінцевий платівці скелетних м'язів, і перешкоджають їх взаємодії з аце-тілхоліна, в результаті чого ацетилхолін не викликає деполяризацію мембрани м'язових волокон - м'язи не скорочуються. Такий стан називається нервово-м'язовим блоком. Однак при підвищенні концентрації ацетілхолі-на в синаптичної щілини (наприклад, при застосуванні антихолінестеразних


засобів) ацетилхолін конкурентно витісняє миорелаксант з зв'язку з Н-холи-норецепторов і викликає деполяризацію постсинаптичної мембрани - відбувається відновлення нервово-м'язової передачі. Речовини, що діють так само, називаються миорелаксантами антидеполяризуючих конкурентного дії.

Першим препаратом цієї групи був алкалоїд тубокурарин - основна діюча речовина Стрельні отрути кураре. До складу цієї отрути входять екстракти південноамериканських рослин виду Strychnos и Chondodendron. Індіанці Південної Америки використовували кураре під час полювання на тварин, змащуючи їм наконечники стріл. Кураре, потрапивши в організм тварини, викликало параліч скелетних м'язів і тварина втрачала здатність рухатися, але його м'ясо було придатне до вживання в їжу. Згодом було встановлено, що за хімічною структурою тубокурарин є четвертинним амонієвою з'єднанням і не всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

Речовини, близькі тубокурарину за дією, стали називати курареподібних-ми засобами. Більшість курареподібних засобів, так само як тубокурарин, відносяться до четвертинних амонієвих сполук. У молекулі більшості речовин є два позитивно заряджених атома азоту (катіонні центри), які і взаємодіють з аніонними структурами Н-холінорецепто-рів скелетних м'язів, викликаючи нервово-м'язовий блок.

Антидеполяризуючих міорелаксанти в основному відносяться до двох хімічних груп:

-бензілізохіноліни (тубокурарин, атракурій, мівакурій);

-аміностероіди (піпекуроній, векуронію, рокуроній).

Залежно від тривалості викликається ними нервово-м'язового блоку виділяють препарати: тривалої дії (30 хв і більше) - тубокурарин, піпекуроній; середньої тривалості дії (20-30 хв) - атракурій, векуронію, рокуроній; короткої дії (10 хв) - мівакурій.

Тривалість дії курареподібних засобів в основному визначається характером їх елімінації. Найбільш тривало діють речовини, які головним чином виділяються нирками (піпекуроній). Речовини середньої тривалості дії більшою мірою виділяються разом з жовчю в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів (векуронію і рокуроній), або піддаються спонтанного гідролізу в плазмі крові (атракурій). Коротка дія мівакурія пов'язано з тим, що він швидко руйнується холінестеразою плазми крові (псевдохолінестеразой).

Курареподібних кошти використовуються для розслаблення скелетних м'язів при хірургічних операціях. Під дією курареподібних засобів м'язи розслабляються в наступній послідовності: спочатку м'язи обличчя, гортані, шиї, потім м'язи кінцівок, тулуба і в останню чергу дихальні м'язи - настає зупинка дихання. При виключенні дихання хворого переводять на штучну вентиляцію легенів.

Крім того, курареподібних кошти застосовують для усунення тонічнихсудом при правці і при отруєнні стрихніном. При цьому розслаблення скелетних м'язів сприяє усуненню судом.

Побічні ефекти деяких курареподібних засобів (тубокурарин, атракурій, мівакурій) пов'язані головним чином з їх здатністю вивільняти гістамін. Це може бути причиною гіпотензії, бронхоспазму, почервоніння шкіри, а також рідше - інших анафілактоїднихреакцій. Більшою мірою вивільненню гістаміну сприяє тубокурарин. здатність вивільняти



гістамін практично відсутній у препаратів з групи аміностероідов, але деякі з них (панкуроний, рокуроній) надають помірне ваголітічес-кое дію (можлива тахікардія).

Антагоністами міорелаксантів антидеполяризуючих дії є антихолінестеразні засоби. Пригнічуючи активність ацетилхолінестерази, вони запобігають гідроліз ацетилхоліну і таким чином збільшують його концентрацію в синаптичної щілини. Ацетилхолін витісняє препарат з зв'язку з Н-холинорецепторами, що призводить до відновлення нервово-м'язової передачі. Антихолінестеразні засоби (зокрема, неостигмін) застосовують для переривання нервово-м'язового блоку або усунення залишкових явищ після введення антидеполяризуючих м'язовихрелаксантів.




холиномиметики | М-холінорецептори | Н-холінорецептори | Н-холіноміметики | М, Н-холіноміметики | антихолінестеразні засоби | А) Антихолінестеразні засоби зворотної дії | Основні препарати | М-холіноблокатори | Основні препарати |

загрузка...
© um.co.ua - учбові матеріали та реферати