загрузка...
загрузка...
На головну

Властивості лікарських речовин

  1. A, b -необязательни, якщо використовуються, то повинні бути числами, причому a
  2. F1 Психічні і поведінкові розлади внаслідок вживання психоактивних речовин
  3. I. Моль. Еквівалентні маси і еквіваленти простих і складних речовин. закон еквівалентів
  4. I. Порядок призначення і виписування лікарських препаратів
  5. II. Призначення лікарських препаратів при наданні медичної допомоги в стаціонарних умовах
  6. II. Загальні вимоги до відпустки лікарських засобів
  7. Iii. Місцево дратівливі лікарські речовини

До факторів, що впливає на дію лікарських речовин, відносяться хімічна структура, фізико-хімічні властивості, дози і концентрації лікарських речовин.

Хімічна структура лікарських речовин визначає характер їх дії (фармакологічні ефекти) і фармакокінетичні особливості. Речовини, близькі за хімічною структурою (речовини однієї хімічної групи, наприклад бензодіазепіни, барбітурати, дигідропіридини), як правило, викликають однакові фармакологічні ефекти. Пов'язано це в основному з тим, що взаємодія речовин з «мішенями» визначається їх хімічною будовою, наявністю функціонально активних груп, просторової орієнтацією і розміром молекул. Так, для того, щоб речовина подіяла на рецептор, необхідно, щоб воно не тільки мало відповідну хімічну структуру, але і просторово відповідало даним рецептора, тобто було йому комплемен-


тарно. Прикладом впливу комплементарності на дію лікарських речовин є відмінність у дії стереоизомеров, молекули яких мають протилежну просторову орієнтацію (є дзеркальними відображеннями один одного). Гіосціамін, є L-ізомером, в 2 рази активніше атропіну, який представляє суміш активного L- і малоактивного D-з-рів. Значення має також відстань між функціонально активними угрупованнями речовин.

До теперішнього часу накопичено достатньо відомостей про залежність дії лікарських речовин від їх хімічної структури. Знаючи цю залежність, можна синтезувати лікарські речовини з певними фармакологічними властивостями.

Фармакокінетика і фармакодинаміка лікарських речовин залежить також від їх фізико-хімічні властивості: липофильности, гидрофильности, полярності, ступеня іонізації. Так, липофильность речовин визначає їх здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр і впливати на центральну нервову систему.

Дія лікарських речовин (швидкість розвитку фармакологічного ефекту, його вираженість, тривалість і навіть характер) залежить від дози.

Доза (від грец. dosis - Порція) - кількість лікарської речовини на один прийом. Дози призводять в вагових або об'ємних одиницях. Дози можна виражати у вигляді кількості речовини на 1 кг маси тіла або на 1 м2 поверхні тіла (наприклад, 1 мг / кг, 1 мг / м2). Це дозволяє більш точно дозувати препарат. Рідкі лікарські препарати дозують столовими, десертними або чайними ложками, а також краплями. Дози деяких антибіотиків і гормонів висловлюють в одиницях дії (ОД).


 Мал. 3.1. Криві доза-еффект.А) Градуальная залежність. Б) напівлогарифмічному залежність. ED50 - Доза, що викликає напівмаксимального ефект; Етах - Величина максимального ефекту.

При збільшенні дози лікарської речовини його дію підвищується і через певний час досягає максимальної (постійної) величини (Етах). Тому при арифметичній шкалою доз залежність доза-ефект має гіперболічний характер (Градуальная залежність). При логарифмічною шкалою доз ця залежність виражається S-подібної кривої (див. Рис. 3.1). За величиною дози, що викликає ефект певної величини, судять про активності речовини. Зазвичай для цих цілей на графіку залежності доза-ефект визначають дозу, яка викликає 50% -й (напівмаксимального) ефект і позначають її як ЕД50 (ED50). Такі дози лікарських речовин використовують для порівняння їх активності. Чим менше величина ЕД50, Тим вище активність речовини (якщо ЕД50 речовини А в 10 разів менше, ніж ЕД50 речовини В, отже, речовина А в


10 разів активніше речовини В). Крім активності лікарські речовини порівнюють з ефективності (Визначається величиною максимального ефекту, Етах). Якщо максимальний ефект речовини А в 2 рази вище, ніж максимальний ефект речовини В, отже, речовина А в 2 рази ефективніше речовини В.

Розрізняють терапевтичні, токсичні і летальні дози.

Виділяють наступні терапевтичні дози: мінімальні діючі, середні терапевтичні і вищі терапевтичні дози.

Мінімальні діючі дози (порогові) викликають мінімальний терапевтичний ефект. Зазвичай вони в 2-3 рази менше середньої терапевтичної дози.

Середні терапевтичні дози надають у більшості хворих необхідне Фармакотерапевтична дія. Розраховують дозу лікарської речовини на один прийом - разову дозу (Pro dosi), і дозу, яку хворий повинен прийняти за добу - добову дозу (Pro die). Оскільки індивідуальна чутливість хворих і тяжкість захворювань можуть варіювати, середні терапевтичні дози зазвичай висловлюють як межі доз (наприклад, разова доза диклофенаку-натрію становить 0,025-0,05 г).

Зазвичай при використанні антибіотиків, сульфаніламідів і деяких інших лікарських засобів лікування починають з призначення ударної дози, що перевищує середню терапевтичну дозу. Це робиться для того, щоб швидко створити високу концентрацію речовини в крові. Після досягнення певного терапевтичного ефекту переходять на підтримуючі дози.

При тривалому застосуванні лікарського речовини вказується його доза на курс лікування (курсова доза).

Вищі терапевтичні дози призначають в тих випадках, коли застосування середніх доз не викликає необхідного дії. Це граничні дози, вище яких знаходиться область токсичних доз (речовина може викликати токсичні ефекти). Для отруйних і сильнодіючих речовин в законодавчому порядку встановлені вищі разові і вищі добові дози. До призначення лікарських засобів у вищих терапевтичних дозах потрібно ставитися з великою обережністю, оскільки це пов'язано з ризиком виникнення серйозних побічних ефектів. Провізор не повинен відпускати лікарські засоби з перевищенням вищої разової і вищої добової дози, якщо в рецепті немає спеціальної вказівки лікаря.

Дози, які надають токсично впливає на організм, називаються токсичними. Дози, що викликають смертельний результат, називаються летальними (від лат. шитий - Смерть).

Діапазон доз від мінімальної діючої до вищої терапевтичної визначається як широта терапевтичної дії. Чим більше широта терапевтичної дії, тим безпечніше застосування лікарського засобу.

Лікарські форми.При включенні лікарської речовини в різні лікарські форми повинен зберігатися характер його дії. Разом з тим лікарська форма і технологічний процес її виготовлення впливають на швидкість виділення діючої речовини, місце і швидкість всмоктування, а отже на швидкість настання ефекту і його тривалість. За допомогою різних технологічних процесів можуть бути створені готові лікарські форми тривалої дії з регульованою швидкістю вивільнення лікарських речовин. У лікарську форму включаються не тільки формотворчих речовини, але і різні добавки, що зменшують неприємний смак,


місцеву подразнюючу дію і ін. Таким чином, фармацевтичні технології використовуються для створення більш оптимальних умов застосування лікарських речовин.

Вивченням впливу фізико-хімічних властивостей лікарських речовин, лікарських форм і процесів їх отримання на фармакокінетику і фармакоді-Намік лікарських речовин займається біофармація.




РОЗПОДІЛ лікарських речовин в ОРГАНІЗМІ | Депонування лікарських речовин в ОРГАНІЗМІ | БІОТРАНСФОРМАЦІЯ лікарських речовин | ВИВЕДЕННЯ лікарських речовин З ОРГАНІЗМУ | МАТЕМАТИЧНЕ МОДЕЛЮВАННЯ фармакокінетичні ПРОЦЕСІВ | Оптимізація дозування лікарських речовин | Фармакологічні ефекти, ЛОКАЛІЗАЦІЯ І МЕХАНІЗМИ ДІЇ ЛІКАРСЬКИХ РЕЧОВИН | А. Властивості і види рецепторів. Взаємодія рецепторів з ферментами і іонними каналами | Б. Зв'язування речовини з рецептором. Поняття про Аффинитет | В. Внутрішня активність лікарських речовин. Поняття про агонистах і антагоністах рецепторів |

загрузка...
© um.co.ua - учбові матеріали та реферати