Головна

N02BG Інші анальгетики-антипіретики

  1. IV. ІНШІ ВИДИ пожежною небезпекою
  2. Біржа, банк, реклама, аудит та інші служби
  3. Відповідальність сторін н інші умови
  4. Інші (формальні) зв'язку
  5. ІНШІ ВИДИ СКЛАДІВ
  6. Інші допоміжні органи і установи

N02BG06 Нефопам

Таблиця 1.Класифікація НПЗЗ за тривалістю дії (А. Г. Вознесенський)

 1. Короткого дії (Т1 / 2 = 2-8 годин):  -ібупрофен; -кетопрофен; -індометацін; - Фенопрофен; - вольтарен; - Фенамати.- толметин;
 2. Середньої продолжітельностідействія (Т1 / 2 = 10-20 годин):  - Напроксен; - суліндак; - дифлюнізал.
 3. Тривалого дії (Т1 / 2 = 24 і більше годин):  - Оксиками; - фенілбутазон.

a. Механізм дії

Головним і загальним елементом механізму дії НПЗП є пригнічення синтезу простагландинів (ПГ) з арахідонової кислоти шляхом інгібування ферменту циклооксигенази (ПГ-синтетази).

ПГ мають різнобічну біологічну активність:

а) є медіаторами запальної реакції: викликають локальне розширення судин, набряк, ексудацію, міграцію лейкоцитів і інші ефекти (в основному ПГ-Е2 і ПГ-I2);

6) сенсибилизируют рецептори до медіаторів болю (гістаміну, брадикініну) і механічних впливів, знижуючи поріг больової чутливості;

в) підвищують чутливість гіпоталамічних центрів терморегуляції до дії ендогенних пірогенів (інтерлейкіну-1 і інших), що утворюються в організмі під впливом мікробів, вірусів, токсинів (головним чином - ПГ-Е2).

В останні роки було встановлено, що існують, як мінімум, два ізоферменту циклооксигенази, які відзначено зниження НПЗЗ. Перший ізофермент - ЦОГ-1 (ЦОГ-1 - англ.) - Контролює вироблення простагландинів, що регулює цілісність слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, функцію тромбоцитів і нирковий кровообіг, а другий ізофермент - ЦОГ-2 - бере участь в синтезі простагландинів при запаленні. Причому, ЦОГ-2 в нормальних умовах відсутній, а утворюється під дією деяких тканинних факторів, що ініціюють запальну реакцію (цитокіни та інші). У зв'язку з цим передбачається, що протизапальна дія НПЗП обумовлено пригніченням ЦОГ-2, а їх небажані реакції - інгібуванням ЦОГ, класифікація НПЗЗ по селективності по відношенню до різних форм циклооксигенази представлена ??в таблиці 2. Співвідношення активності НПЗП в плані блокування ЦОГ-1 / ЦОГ- 2 дозволяє судити про їх потенційної токсичності. Чим менше ця величина, тим більше селективен препарат відносно ЦОГ-2 і, тим самим, менш токсичний. Наприклад, для мелоксикаму вона становить 0,33, диклофенаку - 2,2, теноксікама - 15, піроксикаму - 33, індометацину - 107.

Таблиця 2. Класифікація НПЗЗ по селективності по відношенню до різних форм циклооксигенази (Л. С. Страчунский С. Н. Козлов, 2009)

 Виражена селективність в отношенііЦОГ-1  аспірин; індометацин; кетопрофен; пироксикам; Суліндак.
 Помірна селективність відносно ЦОГ-1  диклофенак; ібупрофен; напроксен
 Приблизно рівноцінне інгібування ЦОГ-1 і ЦОГ-2  лорноксикам
 Помірна селективність відносно ЦОГ-2  етодолак; Мелоксикам; Німесулід; набуметон
 Виражена селективність відносно ЦОГ-2  целекоксиб; рофекоксиб

Інші механізми дії НПЗП

Протизапальну дію може бути пов'язано з гальмуванням перекисного окислення ліпідів, стабілізацією мембран лізосом (обидва цих механізму попереджують пошкодження клітинних структур), зменшенням утворення АТФ (знижується енергозабезпечення запальної реакції), гальмуванням агрегації нейтрофілів (порушується вивільнення з них медіаторів запалення), гальмуванням продукції ревматоїдного фактора у хворих на ревматоїдний артрит. Аналгезуюча дія певною мірою пов'язаний з порушенням проведення больових імпульсів в спинному мозку (метамізол).

 




Ультразвук і спеціально розроблені гіперехогенние голки | I. Підготовка хворого до проведення регіонарної анестезії | ПО А. В. ВИШНЕВСЬКОМУ | БЛОКАДА шийно-грудний УЗЛА | БЛОКАДА надлопаточную і пахвових НЕРВІВ | Субплевральних блокада 1 сторінка | Субплевральних блокада 2 сторінка | Субплевральних блокада 3 сторінка | Субплевральних блокада 4 сторінка | Iv. Клінічне значення регіонального знеболювання |

© um.co.ua - учбові матеріали та реферати