Головна

холиномиметики

Холінорецептори різних синапсів проявляють неоднакову чутливість до фармакологічних речовин. Холінорецептори клітин органів і тканин в області закінчень парасимпатичних нервових волокон виявляють підвищену чутливість до збудливій дії мускарину (алкалоїд грибів мухоморів). Ці холінорецептори позначають як М-холінорецептори(Муськаріночувствітельнимі холінорецептори).

Решта холінорецептори еферентної іннервації проявляють високу чутливість до стимулюючій дії нікотину (Nicotine; алкалоїд тютюну), тому їх називають N-холинорецепторами (Никотіночувствітельниє холінорецептори). Розрізняють 2 типу N-холінорецепторів: NN-холінорецептори і NM-холінорецептори.

До NN -холінорецепторам відносять гангліонарні N-холінорецептори (N-холінорецептори нейронів симпатичних і парасимпатичних гангліїв), а також N-холінорецептори хромафинних клітин мозкової речовини надниркових залоз, які виділяють адреналін і норадреналін. Такі ж рецептори знаходяться в каротидних клубочках (розташовані в місцях поділу загальних сонних артерій); при їх стимуляції рефлекторно збуджуються дихальний і судиноруховий центри довгастого мозку.

До NM -холінорецепторам відносять N-холінорецептори скелетних м'язів.

Як М-холінорецептори, так і N-холінорецептори є також в ЦНС.

Відповідно до розподілом холінорецепторів на М- і N-холінорецептори холиномиметики ділять на М-холіноміметики, N-холіноміметики і M, N-холіноміметики (стимулюють і М-, і N-холінорецептори).

М-холіноміметики

Розрізняють підтипи М-холінорецепторів - М1-, М2- І М3-холінорецептори.

В ЦНС, в ентерохромаффіноподобних клітинах шлунка локалізовані М1-холінорецептори; в серці - М2-холінорецептори, в гладких м'язах внутрішніх органів, залозах і в ендотелії судин - М3-холінорецептори.

При порушенні М1-холінорецепторов і М3-холінорецепторов через Gq -белкі активується фосфоліпаза С; утворюється инозитол-1,4,5-трифосфат, який сприяє вивільненню Са2+ з саркоплазматичного (ендоплазматичного) ретикулума. Підвищується рівень внутрішньоклітинного Са2+, Розвиваються збудливі ефекти.

Речовини, що діють на холінергічні синапси | Локалізація підтипів М-холііорецепторов


Речовини, що впливають на еферентної іннервацію | антихолінестеразні речовини | Як антагоніста курареподібних засобів антідеполярі-зующий конкурентного дії. | М-холіноблокатори | Фармакологічні ефекти атропіну | застосування атропіну | гангліоблокатори | Засоби, що блокують нервово-м'язові синапси | Порівняльна характеристика тубокурарина і суксаметонію |

© 2016-2022  um.co.ua - учбові матеріали та реферати