На головну

МЕХАНІЗМ ДІЇ МІСЦЕВИХ АНЕСТЕТИКІВ

  1. II. 9. Поясніть принцип дії електронного осцилографа.
  2. II. Загальні механізми розладів екскреторної функції нирок.
  3. IV етап (з середини XX ст. По теперішній час) Психологія як наука, що вивчає факти, закономірності та механізми психіки.
  4. IV. Дії в аварійних ситуаціях
  5. IV. Механізм реалізації Програми
  6. IV. Припинення дії автоблокування
  7. O Потім під впливом стимулюючих сигналів з боку організаційного оточення здійснює певні дії.

Натрієві канали в мембрані нервових волокон складаються з ?-субодиниці і двох ?-субодиниць. Їх глікопротеїни формують центральний канал. Провідність натрієвого каналу (qNa+) Виражається наступним чином:

де - максимально можлива провідність, m иh константи провідності (ворота), які залежать від величини потенціалу мембрани.

Під час потенціалу спокою (ПП) h - Ворота відкриті, а m- Ворота закриті (канал закритий). Повільна деполяризация (МД) викликає відкриття m -воріт (канал відкритий), але швидка деполяризація (БД) під час генерації потенціалу дії знову призводить до закриття  - Каналу (інактивація каналу - h - Ворота закриті).

 
 

 Якщо достатня кількість натрієвих каналів відкрито, то кількість вхідного в аксон  перевищує кількість виходить  , Що призводить до деполяризації мембрани. Це сприяє ще більшого відкриття  каналів, в результаті чого відбувається подальша деполяризація мембрани і відкриття ще більшого числа  каналів і т. д. Швидкий струм  всередину клітини викликає деполяризацію мембрани до рівноважного  потенціалу (близько + 67 мВ). потім інактивація  каналів і триває ток  призводять до реполяризації мембрани. Надалі К+-Na+ насос відновлює втрачений  і видаляє надлишковий .

ХІМІЧНА СТРУКТУРА МІСЦЕВИХ АНЕСТЕТИКІВ

Полярна проміжна неполярная
 Ліпофільна частина (ароматичне кільце)  ефірна або амидная зв'язок  Гідрофільна частина (вторинний або третинний амін)
     

Місцеві анестетики (МА) - водорозчинні Хлористоводнева солі слабких основ. У слабощелочной середовищі тканин (рН = 7.35-7.4) гідролізуються із звільненням ліпофільних (неіонізованих) теоретичних азотистих основ, які легко проникають через ліпідний шар до внутрішньої поверхні мембрани нервового волокна. Усередині аксона місцеві анестетики перетворюються в іонізовану (протонную) форму і блокують потенціалзалежні  -канали, порушують генерацію потенціалу дії і проведення нервового збудження, з'єднуючись з h-воротами в інактивована каналі.

Четвертинні (іонізовані) місцеві анестетики діють всередині нервового волокна, а неіонізовані з'єднання (наприклад, анестезин) розчиняються в мембрані, блокуючи  -канали повністю або частково незалежно від функціонального стану каналу. І ті, і інші місцеві анестетики попереджають відкриття h-воріт, т. Е. Викликають інактивацію  -каналів, і потенціал дії не генерується, виникає нервовий блок.

Нервовий блок посилюється пропорційно посиленню нервової імпульсації, т. К. Велика частина молекул місцевого анестетика в іонізованій формі входить в  -канали при їх відкриванні, викликаючи інактивацію більшого числа цих каналів. Більш чутливі до місцевих анестетиків тонкі неміелінізірованние нервові волокна. Тому під дією місцевих анестетиків відбувається послідовне вимикання різних видів чутливості тканин:

Больові > смакові > ТЕМПЕРАТУРНА > тактильні.

Характеристика нервових волокон

 Тип волокна  Функція (вид чутливості)  Діаметр (мкм)  Мієліну зация  Швидкість проведення (м / с)  Чутливість-ність до блокади
 СА Дельтана бета альфа  БолеваяБолевая, температурнаяТермінальная, давленіеПропріоцепція, рухова  0,3 - 1,32 - 55 - 1212 - 20  НетЕстьЕстьЕсть  0,4 - 1,212 - 3030 - 7070 - 120  +++++++++ +

При використанні високих доз місцевих анестетиків порушується передача нервового збудження у вегетативних гангліях і в рухових нервових волокнах.

У вогнищі запалення (в умовах ацидозу рН = 5-6), порушується дисоціація Хлористоводнева солей місцевих анестетиків і освіту їх вільних ліпідорозчинним підстав - знеболюючу дію втрачається (наприклад: при періодонтит перед видаленням зуба).


ОСНОВНІ дія МІСЦЕВИХ АНЕСТЕТИКІВ

види дії ефекти застосування препарати
 місцеве  Блокада нервового волокна і судинорозширювальну дію (крім кокаїну - звужує судини в результаті пригнічення нейронального захоплення норадреналіну і сенсибілізації тканин до катехоламінів). Термінальна анестезія: в офтальмологічній, стоматологічній, ЛОР практиці; при цистоскопії, бронхоскопії, зондуванні ШКТ, свербінні і тріщинах прямої кишки, геморої, болях у шлунку, спазмах шлунково-кишкового тракту, блювоті, поверхневих ранах (з додаванням судинозвужувальних речовин, крім кокаїну).Інфільтрацііонная анесте зія: При невеликих хірурги-чеських втручаннях (в поєднанні з судинозвужувальними-ські речовинами).  Кокаїн, Дикаїн, Анестезин, Лідокаїн, Тримекаїн, Бупівакаїн, Піромекаін, Новокаїн (10-20%). Комбіновані препарати з адреналіном: «Ультракаин Д-С» (Артикаїн + Епінефрин) .Новокаін (0,25-0,5%) , Лідокаїн, Тримекаїн, Бупівакаїн, Ропівакін, Мепівакаін, Артикаїн.
 Регіональне  Втрата чутливості (больовий, температурної, дотиковий і ін.) І зміна тонусу судин в зоні дії блокованого нерва. Провідникова анестезія: в хірургічній стоматології, загальної хірургії для вагосимпатичній, міжреберної, паранефральной і ін. блокади.Перед операцією на кишечнику, органах таза, кістках для паравертебральной, сакральної, перидуральной і інший анестезії.  новокаїн (1-2%),Лидокаин,Тримекаин,Бупивакаин,Ропивакаин,Мепивакаин,Артикаин.
 резорбтивна(Загальне, крім кокаїну): Антиаритмічна гіпотензивну Спазмоліті-чеський Центральне  Результат всмоктування речовини в кров або його внутрішньовенного введенія.Действіе на серце: зниження збудливості і автоматизму в желудочках.Действіе на судини: сни-ються артеріального тиску-ня (результат блокади симпатичних гангліїв - зменшення вивільнено-ня ацетилхоліну, міотро-пного спазмолітичну дію) .Дія на гладку мускулатуру внутрішніх органів: зниження тонусу (результат блокади пара-симпатичних гангліїв - зменшення вивільнено-ня ацетилхоліну і міо-тропного спазмолітічес-кого дії) .Дія на ЦНС: знижено-ня збудливості (у токси-чеських дозах - возбужде- ня, ейфорія, тонікоклоні-етичні судоми).  Для купірування шлуночкової тахікардії та екстрасістоліі.Не пріменяется.Может розцінюватися як побічна дія (колапс, запаморочення, слабкість). Не застосовується. Чи не пріменяется.Может розцінюватися як побічна дія (сонливість, токсичну пригнічення дихання, тремор).  Лідокаїн (рідше тримекаин, піромекаін).
 Кокаїн - збуджує ЦНС, т. К. Пригнічує нейрональний захоплення катехоламінів: ейфорія, неспокій, галюцинації, психомоторне збудження - призводять до психічної залежності. У токсичних дозах почастішання дихання, блювота, підвищення спінальних рефлексів, судоми, пізніше угнетаніе ЦНС. Смерть від паралічу дихального центру.Допомога: бензодіазепіни і барбітурати.


Класифікація | В'ЯЖУЧІ, обволікає, адсорбує, пом'якшувальний засіб

дратівливі кошти | Препарати для виписування | Ефекти порушення еферентної нервової системи | біохімічних РЕЦЕПТОРОВ | Холинергическими синапсів. | Локалізація N -ХР, ефекти їх порушення і блокади | Класифікація холинергических засобів | МЕХАНІЗМИ ДІЇ ХОЛІНОМІТЕТІКОВ | Холинергические кошти. Препарати для виписування | Локалізація a-АР, ефекти їх порушення і блокади |

© um.co.ua - учбові матеріали та реферати