Головна |
(Гіпосомнія, безсоння)
Умовна назва безсоння | процес засинання | тривалість сну | глибина сну | стан послесна | частіше страждають |
«Юнацька» | тривалий | Нормальна | глибокий | відчуття бадьорості | юнаки |
«Стареча» | прискорений | коротка | неглибокий | Відчуття «розбитості» | літні |
«Змішана» | тривалий | часті пробудження | Поверхневий, неспокійний | Відчуття «розбитості» | хворі |
Класифікація снодійних засобів:
1. Похідні барбітурової кислоти: фенобарбітал.
2. Похідні бензодіазепінів: нитразепам, флунитразепам, триазолам, феназепам.
3. Снодійні різної хімічної структури: зопіклон, геміневрін, зольпідем, залеплон і ін.
Похідні барбітурової кислоти
Phenobarbitalum - Фенобарбітал
Форма випуску:
- Табл. 0,05 і 0,1.
Механізм дії барбітуратів: проникнувши в синапси, в яких роль медіаторів виконують ГАМК і глутамінова кислота (ГЛК), барбітурати роблять два основних ефекту:
по-перше, стимулюють специфічні барбітурові рецептори, структурно-функціонально пов'язані з ГАМК-рецепторами, при цьому спостерігається підвищення чутливості ГАМК рецепторів до ?-аминомаслянной кислоти (ГАМК). В результаті відкриваються канали та всередину клітини надходять іони Cl-, розвивається гиперполяризация (таку клітину важко порушити).
по-друге, пригнічують активність ГЛК-рецепторів, що призводить до закриття натрієвих каналів постсинаптичної мембрани ГЛК-ергічеекіх синапсів і утруднення її деполяризації, розвивається гальмування.
Загальні фармакологічні особливості барбітуратів:
- Гальмівну дію на центральну нервову систему залежить від його дози: малі дози - седативний ефект; середні - снодійний; великі - наркотизирующий;
- Терапевтична широта дії невелика: застосування одночасно 3-4 таблеток препарату може призвести до важкого пригнічення ЦНС;
- Механізм дії барбітуратів в основному реалізується на рівні висхідних відділів ретикулярної формації: пригнічується її активуючий вплив на кору головного мозку;
- Барбітурати пригнічують (вкорочують) тривалість фази швидкого сну - сон при цьому є нефізіологічним; тривале застосування барбітуратів в якості снодійних супроводжується дефіцитом парадоксальною фази, що призводить в подальшому до неврозів, дратівливості і психозів (рідко);
- При тривалому застосуванні барбітуратів може виникнути звикання (за рахунок індукції ферментів печінки); для відтворення колишнього ефекту дозу препарату доводиться збільшувати (на 1-2 таблетки), при цьому збільшується ймовірність виникнення психічної та фізичної залежності;
- Снодійну дію барбітуратів, які рекомендують застосовувати при безсонні, зазвичай розвивається швидко (через 10 20-30 хв) і триває до 4 - 6 годин;
- Побічні ефекти проявляються у вигляді сонливості, стомлюваності. Можливі диспепсичні явища (нудота, блювота), алергічні реакції (кропив'янка, дерматит), а також зміни з боку крові (нейтропенія, тромбоцитопенія та ін.);
- Після пробудження можуть виникнути ефекти післядії за рахунок здатності барбітуратів до депонування в жировій тканині.
При передозуванні барбітуратів або в разі їх суїцидальної використання спостерігаються симптоми отруєння: Клініка гноблення ЦНС аж до коми (по типу наркозу). На цьому тлі часто виникає патологія органів дихання (набряк легенів, ателектази) і нирок. Смерть настає від паралічу дихального і судинного центрів.
лікування: промивання шлунка, адсорбенти, форсований діурез, штучна вентиляція легенів. Внутрішньовенно - специфічний антидот - бемегрид (10 - 70 мл 0,5% розчину) - тільки в разі легкого або середнього ступеня тяжкості отруєння.
похідні бензодіазепінів
(Нітразепам, флунитразепам, триазолам, феназепам)
Похідні бензодіазепінів є безпечнішими лікарськими засобами в порівнянні з барбітуратами через менший впливу на фазову структуру сну.
Механізм снодійного дії аналогічний такому для барбітуратів, проте спорідненість ГАМК-рецепторів до ГАМК підвищується в результаті зв'язування препаратів не з барбітурова, а з бензодіазепіновими рецепторами. При цьому ефект спостерігається більш відчутний: канали для хлору відкриваються в більшій мірі, виникає гиперполяризация постсинаптичної мембрани і розвивається гальмування.
для бензодіазепінів характерні: Седативний, анксіолітичний (усунення тривоги, страху), снодійний, м'язово-розслаблюючий і протисудомний ефекти.
Бензодіазепіни помітно відрізняються від барбітуратів: для них характерно легке пробудження; практично відсутній вплив на фазову структуру сну; ризик виникнення фізичної залежності невисокий, хоча він і існує, особливо при тривалому застосуванні; небезпека передозування значно нижча.
застосовуються головним чином при розладах сну невротичного характеру.
Nitrazepamum - Нітразепам (радедорм)
Форма випуску:
- Табл. 0,005 і 0,01.
Ефект препарату проявляється через 20-40 хв і триває до 6-8 годин. Пробудження зазвичай легке, але іноді виникають млявість, м'язова слабкість і запаморочення.
Небажаними реакціями при застосуванні нитразепама є:
- Атаксія (порушення координації рухів);
- Толерантність (за рахунок індукції ферментів);
- Розвиток психічної та фізичної залежності;
- Синдром відміни (при тривалому застосуванні).
Останній проявляється дратівливістю, пітливістю, відчуттям страху, нервозністю і ін.
Flunitrazepam - Флунітразепам (рогипнол)
Форми випуску:
- Табл. 0,001 і 0,002.
- Амп. 0,2% - 1 мл.
Близький до нітразепаму за хімічною структурою і за дією. Додатково містить атом фтору. Виявляє седативну, снодійну, протисудомну дію. Побічні ефекти аналогічні іншим бензодиазепинам, можливі також звикання і синдром відміни.
протипоказаний:
- При важких захворюваннях печінки і нирок;
- При міастенії;
- При вагітності.
Triazolam - Триазолам (Сомнетон)
Форма випуску:
- Табл. 0,00025.
Володіє вираженим снодійним ефектом. У шлунково-кишковому тракті швидко всмоктується і швидко виводиться з організму (Т1/2 -1,5-3 Години). У порівнянні з нитразепама діє менш тривало, денна сонливість також менш виражена, проте інші небажані реакції бензодіазепінів можуть мати місце.
протипоказаний:
- При міастенії;
- При алкогольної інтоксикації;
- При порушеннях функцій печінки та нирок;
- При епілепсії;
- При гіперкінезах;
- При обструктивних захворюваннях легенів.
Phenazepamum - феназепам
Форми випуску:
- Табл. 0,0005, 0,001, 0,0025;
- Амп. 0,1% і 0,3% - 1 мл.
Є високоактивним препаратом з групи транквілізаторів (анксіолітиків). Володіє транквилизирующим, протисудомну, миорелаксирующим і снодійним дією.
застосовують:
- Для купірування алкогольної абстиненції;
- Для премедикації при підготовці до хірургічних операцій;
- Як протисудомну;
- Як снодійне (за силою дії наближається до нітразепаму).
Побічні ефекти: часто можуть спостерігатися атаксія, сонливість, м'язова слабкість, запаморочення.
Снодійні різної хімічної структури
За останні роки синтезовані снодійні засоби, що не належать до бензодіазепінами, але володіють спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами.
Zopiclone - Зопіклон (Імован)
Форма випуску:
- Табл. 0,0075.
У хімічному плані зопіклон - похідне циклопіролонів. препарат застосовують при скруті засипання, нічному пробудженні, при порушеннях сну невротичного характеру. Ефект настає через 30 хв. після прийому і триває 6-8 годин. Механізм дії пов'язаний з активацією ГАМК-бензодіазепін-барбітуратного комплексу рецепторів (місця зв'язування відрізняються від бензодіазепінів). Не рекомендується застосовувати більше 4 тижнів, при вираженій дихальній недостатності, у вагітних і при лактації.
Побічні ефекти:
- Металевий присмак у роті, нудота, блювота;
- головний біль;
- Алергічні реакції;
- Психічні, поведінкові розлади;
- Порушення координації;
- Слабкий синдром відміни.
При передозуванні зопіклону, як і інших препаратів бензодіазепінового ряду, як антагоніста використовують флумазенил.
Clometiazole - Клометіазол (Геміневрін)
Форма випуску:
- Капсули 0,3;
- Флак. 4,0 (в / в).
У хімічному відношенні препарат представляє частину молекули тіаміну (вітамін В1), Але вітамінними властивостями не володіє, а виявляє седативну, снодійну і протисудомну дію.
Побічні ефекти:
- Пригнічення дихання і кашльового рефлексу;
- Посилення секреції у всіх відділах органів дихання;
- Аритмії, артеріальна гіпотензія;
- Диспепсичні розлади;
- Тромбофлебіт у місці введення.
протипоказаний:
- При гострій дихальній недостатності;
- В дитячому віці.
застосовують:
- При порушеннях сну;
- При епілептичному статусі і делірії;
- Для знеболювання пологів;
- Для лікування абстинентного синдрому;
- При еклампсії.
Застосування снодійних, як правило, має бути останнім заходом допомоги - сприяти виробленню позитивного умовного рефлексу на час і обстановку, сприятливі засипанню. Тривалість призначення снодійних препаратів не повинна перевищувати трьох тижнів (оптимальний термін 10-14 днів).
Ідеальних снодійних засобів немає.
При ранній безсонні (порушення засинання) показані БД з коротким Т1/2 (Менш 5ч): триазолам, мідазолам, бротізолам.
При середній безсонні (поверхневий, переривчастий сон) призначають БД з Т1/2 більш тривалим (5-10 год): лоразепам, бромозепам, тазепам (оксазепам), феназепам.
При пізньої безсонні (короткий сон) показані БД з тривалим Т1/2 (Понад 20 год): нитразепам, (радедорм, еуноктін), флуразепам.
Слід зазначити, що снодійним ефектом володіють псіхоседатівние кошти - нейролептики, транквілізатори, седативні препарати (сприяють засипанню); покращують сон деякі ноотропні засоби (фенібут та ін.); іноді для засипання використовують відомі протигістамінні препарати (дифенгидрамин, прометазин).
Лікування хронічного алкоголізму. | IV. Болезаспокійливі засоби (анальгетики)
Михайлова, Е. І. | I. Засоби для наркозу. | газоподібні речовини | II. Спирт етиловий | Агоністи опіоїдних рецепторів | синтетичні речовини | похідні морфіну | Антагоністи опіатних рецепторів | Список препаратів для рецептурних вправ | анальгетиків |