загрузка...
загрузка...
На головну

Метаболізм лікарських препаратів

  1. Атипові лікарські реакції і побічні дії найбільш часто вживаних груп препаратів.
  2. аеробного метаболізму
  3. Біотрансформація (метаболізм).
  4. ВЗАЄМОДІЯ лікарських засобів.
  5. Глава II. МЕТАБОЛІЗМ ЛІПІДІВ
  6. Групи лікарських засобів для лікування БА
  7. Використання лікарських форм

Багато екзогенні речовини, включаючи більшість лікарських препаратів, піддаються біотрансформації в печінці. В ході реакцій біотрансформації ці речовини або інактивують-ся, або стають більш водорозчинними і потім легко виводяться з організму з жовчю або сечею. Біотрансформацію різних речовин в печінці поділяють на реакції I і II фази. Реакції I фазипротікають під дією оксидаз широкого спектра або ферментних систем цитохрому Р-450 і являють собою окислення, відновлення, дезамінування, приєднання сульфоксідра-Діка, деалкилирование і метилювання. Наприклад, інактивація барбітуратів і бензодіазепінів відбувається завдяки реакціям I фази. Реакції II фази,які в окремих випадках можуть слідувати за реакціями I фази, являють собою кон'югацію (зв'язування) речовини з глюкуроновою кислотою, сірчаною кислотою, таурином або гліцином. Утворилися в результаті кон'югації з'єднання легко виводяться з сечею або жовчю.

Активність деяких ферментних систем (наприклад, цитохрому Р-450)підвищується під дією ряду лікарських препаратів (так звана індукція ферментів). Етанол, барбітурати, кетамін і, можливо, бензодіазепіни (наприклад, діазепам) підсилюють синтез ферментів, які забезпечують метаболізм цих лікарських препаратів. Цей феномен може привести до толерантності по відношенню до вказаних препаратів. Більш того, індукція ферментів часто провокує толерантність до інших лікарських препаратів, які піддаються метаболізму тими ж ферментами (Перехресна толерантність).Навпаки, деякі препарати (наприклад, ціметі-дин, хлорамфенікол), знижуючи активність ферментів, сприяють збільшенню тривалості дії інших препаратів.

У деяких випадках продукти реакції I фази можуть проявляти підвищену активність або навіть надавати токсичну дію. Звісно ж, що такі реакції є важливим аспектом токсичної дії ацетамінофену, ізоніазиду і, можливо, галотана (див. Нижче).

Метаболізм деяких препаратів (наприклад, лідокаїн, морфін, верапаміл, лабеталол, пропрій-іолол) вельми сильно залежить від печінкового крово- струму. Ці препарати характеризуються дуже високим ступенем печінкової екстракції з кровотоку. Тому зниження їх метаболічного кліренсу швидше вказує на зниження печінкового кровотоку, а не на гепатоцеллюлярную дисфункцію.



Попередня   3   4   5   6   7   8   9   10   11   12   13   14   15   16   17   18   Наступна

клінічна | Дж. Едвард Морган-мл. Мегід С. Михайло | Список скорочень | функціональна анатомія | Судинні функції печінки | ємнісна функція | метаболізм вуглеводів | метаболізм жирів | екскреція білірубіну | Амінотрансферази (трансамінази) сироватки |

загрузка...
© um.co.ua - учбові матеріали та реферати