загрузка...
загрузка...
На головну

Фармакодинаміка.

  1. Фармакодинаміка.

Антисептики і дезинфікуючі ЛЗ можуть надавати як бактеріостатичну, так і бактерицидну дію. Активність препарату залежить від багатьох чинників:

- Від чутливості збудника;

- Від концентрації препарату;

- Від часу експозиції;

- Від наявності білків в середовищі.

Як правило, підвищення концентрації підвищує і протимікробну активність, проте виняток становить етиловий спирт - підвищення концентрації спирту до 70% збільшує протимікробну активність, але подальше збільшення концентрації при наявності білків навпаки знижує активність - це пояснюється швидкою коагуляцією білків, утворенням захисної плівки, яка попереджає проникнення спирту в глибокі шари шкіри, де можуть знаходитися мікроорганізми.

Збільшення часу експозиції підвищує протимікробну активність - так сулема (ртуті дихлорид) в 40 разів активніше при експозиції 30 хв., Ніж в 2,5 хвилини.

Підвищення температури на 100З призводить до підвищення активності фенолу в 7 разів, сулеми - в 3 рази. Наявність білків знижує активність ЛЗ даної групи. Так, сироватка людини пригнічує активність фенолу на 10%, а сулеми на 90%, тому що відбувається процес зв'язування препаратів з білками.

Детергенти (мила) - Механізм протимікробної дії пов'язаний з їх здатністю знижувати поверхневий натяг на межі водної та жирової фаз. В результаті цього, порушується структура і проникність оболонки мікроорганізмів, а також осмотичний рівновагу, азотний і фосфорний обмін, блокуються окислювальні і активуються протеолітичніферменти, відбувається лізис і загибель бактеріальної клітини. Широке застосування в медичній практиці, як антисептичні Л. С. мають катіонні детергенти - церігель, Рока. Церігель складається з цетілперідінія хлориду, поливинилбутираля і етилового спирту. При нанесенні на шкіру церігель утворює плівку. Протимікробну активність препарату використовують для обробки рук медичного персоналу перед хірургічними операціями. Катіонні детергенти досить ефективні по відношенню до вегетативних форм мікроорганізмів як грампозитивних, так і грамнегативних. Аніонні детергенти впливають лише на грампозитивнімікроорганізми (зелене мило, мильний спирт). З амфотерних детергентів використовують амфолан.

похідні нітрофурану - Їм притаманний широкий спектр дії, чутливі грамнегативні і грампозитивні штами, а також найпростіші. Препарати - фурацилін, фурапласт, ліфузоль. Механізм дії пов'язаний з відновленням нітрогрупи до аміногрупи. Як акцептори водню нітрофурани конкурують з акцепторами водню мікробної клітини. В результаті утворюються активні метаболіти, які пригнічують активність ферментів і порушують функціонування дихальної електронтранспортной ланцюга мікробної клітини. Також відзначається необоротне порушення структури ДНК (розрив спіралей), що призводить до пригнічення росту, розмноження і загибелі мікробів.

Група фенолу - Протимікробна активність фенолу є еталоном для визначення активності інших протимікробних засобів. Розведення (1: 400 - 1: 800) діє бактеріостатично - порушує проникність оболонки мікробної клітини, блокує активність дегідрогеназ. У концентрації 1% -5% діє бактерицидно, тому що викликає денатурацію білка цитоплазми мікроорганізмів мають широкий спектр дії, але не впливає на суперечки і віруси.

галогеновмісні з'єднання - Представлені препаратами, що містять хлор і йод. Механізм бактерицидної дії хлору пов'язаний з його взаємодією з білками цитоплазми мікроорганізмів. У молекулі білка хлор заміщає атом водню, який пов'язаний з атомом азоту, що призводить до порушення утворення водневих зв'язків в результаті чого порушується вторинна структура білка. Крім того, при взаємодії хлору з водою звільняється атомарний кисень, який окисляє життєво важливі ферменти мікроорганізмів.

Cl2 + H2O = HCl + HClO = (HCl; О)

Препарати йоду, які містять вільний йод, а також частково органічні сполуки йоду використовують як активні антисептичні засоби. Механізм антимікробної дії полягає в денатурації білка в результаті взаємодії йоду з нитрогруппами білкових молекул. Відзначається фунгіцидну дію, має місцеву подразнюючу дію і відволікаючу дію. Препарати: розчин йоду спиртовий, Йоддицерин ®, Йодовідон. Залежно від лікарської форми застосовують при опіках, ранах, виразки шкіри, обмороженнях, парапроктитах, при гінекологічних захворюваннях.

сполуки металів - Їх механізм дії з блокуванням сульфгідрильних, карбоксильних і аміногруп ферментів і білків мікроорганізмів. Іони металів, які утворюються при дисоціації солей, взаємодіючи з даними функціонально активними групами биосубстратов, викликають їх денатурацію. Утворені при цьому альбумінати можуть бути щільними і пухкими. У першому випадку - утворюється плівка, тканина ущільнюється і зменшується запальний процес. Це типово для в'яжучого дії. При більш глибокому проникненні речовини в тканини відбувається роздратування клітин і нервових закінчень, а крайнім проявом є припікаючу дію солей металів. За розчинності альбуминатов в біологічних середовищах метали можуть бути розташовані в наступний ряд: Pb, ... Al, Zn, Cu, Ag, ... Hg. У такій же послідовності наростає і протимікробна активність. В якості антисептиків найбільший інтерес представляють солі металів в правій частині ряду.

окислювачі - Перекис водню і перманганат калію мають антисептичну і дезодорує дією. Принцип дії обох препаратів полягає в звільненні кисню.

1) H2O2 = 2H + O2 (Утворюється молекулярний кисень);

2) 2KMnO4 + H2O = 2KOH + 2MnO2 + 3O2 (Утворюється атомарний кисень).

Протимікробна активність молекулярного кисню значно нижче, ніж у атомарного, тому H2O2 використовують головним чином для механічного очищення ран, тому що утворюється піна і бульбашки. Застосовуються для обробки слизових оболонок та опікових поверхонь.

KMnO4 поряд з антимікробну дію має дезодорує і в'язким дією за рахунок утворення оксиду марганцю. Препарат застосовують для полоскань, спринцювань, зрошення ран, обробки опікових поверхонь, промивання шлунка.

Альдегіди і спирти - Представлені етиловим спиртом і формальдегідом. Обидва препарати викликають денатурацію білка, дегідратацію тканини, ущільнення тканини, звуження вивідних проток потових і сальних залоз, що ускладнює проникнення етанолу в глибокі шари шкіри і попереджає загибель там мікробів. Для антимікробної дії застосовують 70% спирт етиловий, а для дублення шкіри - 90%.

Формальдегід використовують для обробки шкіри при пітливості як дезінфікуючий засіб.

Кислоти і луги - Викликають денатурацію білків мікроорганізмів. Проходять через клітинні оболонки в недиссоциированном вигляді, а їх дисоціація проходить всередині мікробної клітини, де вони викликають денатурацію білкових компонентів.

барвники - діють переважно на гноєродниє коки і гриби (Сandida). Катіони барвників витісняють протон водню з біологічно активних сполук мікроорганізмів і утворюють труднодіссоцііруемие комплекси з карбоксильними групами амінокислот, виключаючи їх з обмінних процесів.

Діамантовий зелений - ефективно пригнічує збудник дифтерії, в присутності органічних сполук фенольних кислот, активність знижується. Використовують для обробки гнійних ран, при ураженні шкіри, блефарит.

Етакрітіда лактат - ефективний при стрептококової інфекції, в присутності органічних сполук не знижується феноловий коефіцієнт. Використовують для промивання порожнин, у вигляді тампонів, в очних краплях, при захворюваннях шкіри.

Метиленовийсиній - має протимікробну і протигрибкову дію. Є акцептором і донатором протона водню. Перекладає гемоглобін в метгемоглобін, який активно з'єднується з ціанідами, в зв'язку з чим застосовують як засіб першої допомоги при отруєннях ціанистими сполуками.

Фітонциди і ефірні масла (Ефірне масло м'яти, настоянка календули, хлорофіліпт) - застосовують для зрошення горла і носоглотки. Ментол має подразнюють.

Лекція № 26.



Попередня   99   100   101   102   103   104   105   106   107   108   109   110   111   112   113   114   Наступна

Показання до застосування інсуліну. | Показання застосування. | Протизапальні засоби. | Фармакодинаміка | ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА ІМУНІТЕТ. | Протипоказання. | Класифікація імуностимуляторів. | Протипоказання. | Фармакологічні властивості. | Луги. |

загрузка...
© um.co.ua - учбові матеріали та реферати