загрузка...
загрузка...
На головну

Антиангінальні засоби: принципи дії, класифікація, застосування.

  1. I. 2.4. Принципи та методи дослідження сучасної психології
  2. III. Принципи лікування ДСЗ
  3. III. Принципи, які стверджують реалізацію в процесі навчання закономірностей пізнавальної діяльності учнів
  4. III.3.1) Мета покарання і загальні принципи відповідальності.
  5. Адреноблокатори: класифікація, механізми і особливості ги потензівного дії, застосування, побічні ефекти, протипоказання до застосування.
  6. Антигіпертензивні засоби: принципи дії; вимоги, що пред'являються до антигіпертензивних засобів; класифікація

Препарати цієї групи використовують для лікування і профілактики важкого захворювання серцево-судинної системи - ішемічної хвороби серця (ІХС) та її ускладнень (інфаркт міокарда).

В основі патогенезу ІХС лежить дисбаланс між надходженням кисню в міокард і його потребою. Основними шляхами фармакологічної ліквідації цього дисбалансу є: розширення коронарних судин, що сприяє збільшенню коронарного кровотоку, зниження потреби міокарда в кисні, підвищення стійкості міокарда до гіпоксії і нормалізація реологічних властивостей крові.

По механізму дії виділяють кілька груп антиангінальних засобів:

1) зменшують потребу міокарда в кисні (b- адреноблокатори);

2) підвищують доставку кисню до серця (Коронаророзширювальний кошти миотропного спазмолітичний і аденозинові типу дії);

3) знижують потребу міокарда в кисні і збільшують доставку кисню до серця (нітрати, антагоністи кальцію).

До антиангінальну препаратів пред'являється ряд вимог: вони повинні володіти антиагрегационной активністю, сприяти утворенню колатералей, не давати синдрому "обкрадання", не чинити негативного впливу на ліпідний і вуглеводний обмін.

У сучасній кардіології в лікуванні і профілактиці ІХС провідними засобами є нітрати, р-адреноблокатори і антагоністи кальцію.

Препарати, що знижують потребу серця в кисні

     

До цієї групи належать b-адреноблокатори: неселективні, що блокують b1- І b2адренорецептори - пропранолол (анаприлин, обзидан) І кардіоселективні, що блокують в основному b1адренорецептори - атенолол (тенормін), метопролол (беталок), талинолол (корданум), ацебутолол(сектраль). блокуючи b1адренорецептори, препарати знижують симпатичні впливи на серце і гальмують все його функції (автоматизм, провідність, збудливість, скоротність). Це зменшує роботу серцевого м'яза і потреба її в кисні. b-адреноблокатори особливо добре діють при фізичному і емоційному навантаженні. Препарати не володіють коронаророзширювальною дією, а навіть викликають звуження інтактних непошкоджених судин, забезпечуючи іноді перерозподіл кровотоку на користь ішемізованої ділянки. Однак, якщо провідним чинником стенокардії є коронароспазм, застосування b-адреноблокаторів протипоказано.

Препарати підсилюють колатеральний кровотік, мають антиагрегаційні дією, попереджають тахікардію, зменшують накопичення іонів кальцію в ишемизированном ділянці. b- адреноблокатори продовжують життя хворих, які перенесли інфаркт міокарда.

Ускладнення. блокада b2адренорецепторів може викликати бронхоспазм і порушення мікроциркуляції в кінцівках (похолодання і болю при ходьбі). блокада b1адренорецепторів може дати різку брадикардію, знижує скоротність міокарда, що обумовлює небезпеку розвитку серцевої недостатності. Дія на ЦНС проявляється пригніченням, слабкістю, стомлюваністю, у деяких пацієнтів - депресією. Більшість препаратів дратує шлунково-кишкового тракту, знижує функцію щитовидної залози, викликає гіпоглікемію. Скасовують препарати поступово, протягом 10-14 днів, щоб уникнути виникнення синдрому відміни.

Препарати, що збільшують доставку кисню до серця

     

Ці речовини безпосередньо розширюють коронарні судини (як і судини інших органів) і збільшують коронарний кровотік. Препарати застосовуються як додаткові кошти, діють через 3-6 днів, сприяють утворенню колатералей, мають антіагрегаціоннойактівностью, але можуть викликати тахікардію і синдром "обкрадання", який виникає за рахунок розширення здорових судин міокарда, що призводить до недостатнього постачання кров'ю ішемізованої ділянки.

Механізми коронаророзширювальний дії можуть бути різні. так, папаверин, пентоксифілін (трентал) .блокіруя Фосфодіестеразу, збільшують цАМФ, який пов'язує вільний кальцій всередині клітини, і відбувається розслаблення гладкої мускулатури судин. Пентоксифілін (трентал) також блокує аденозинові рецептори. дипіридамол знижує зворотне захоплення аденозину в клітини і зменшує ферментативну руйнування аденозину, в результаті збільшується його кількість в крові, відбувається розширення судин. Препарат сприяє вивільненню простацикліну з ендотеліальних клітин і має виражену антиагрегаційні дією.

Пентоксифілін (трентал) покращує мікроциркуляцію і застосовується при порушеннях кровообігу кінцівок, головного мозку, діабетіческіхангіопатіях, знижує агрегацію тромбоцитів.

До препаратів рефлекторного дії відноситься валідол, Який представляє собою 25-30% розчин ментолу в ментиловому ефірі ізовалеріанової кислоти. Препарат застосовують під язик, у вигляді таблеток, капсул або розчину (краплі на цукор). Дратуючи холодові рецептори порожнини рота, валідолрефлекторно знімає спазм коронарних судин; також надає заспокійливу дію. Застосовують препарат при легких нападах стенокардії, пріневрозах, морській та повітряній хворобі.

Засоби, що знижують потребу серця в кисні і підвищують доставку кисню до міокарда

     

До цієї групи належать нітрати і антагоністи кальцію.

Органічні нітрати більше ста років застосовуються для лікування ішемічної хвороби серця. В даний час вони є засобами першого ряду для купірування нападу стенокардії і лікування її. Провідне місце серед них займає нітрогліцерин. Діє швидко (через 1-3 хв), коротко (25-30 хв), призначається під язик для купірування нападу стенокардії. Існують і пролонговані форми нітрогліцерину, що забезпечують тривалий ефект, що застосовуються для попередження нападів.

Сустак, нітро мак, нитронг, ізосорбіду динітрату (нитросорбид) - Нітрати, які діють тривалий час по 6-10 год. Нітрогліцерин знижує центральне симпатическое вплив на серце і судини, але надає і пряме судинорозширювальну дію. Препарат, будучи активним періферіческімвазоділататором, розширює артеріоли і венули, більше венули, що зменшує венозний повернення крові до серця та перед навантаженням. Помірне розширення артеріол сприяє зниженню артеріального тиску і постнавантаження. Все це призводить до зменшення обсягу порожнин серця, тиску в них, зниження діастолічного напруги стінки міокарда, і в підсумку полегшується його робота і зменшується потреба в кисні, а також поліпшується коронарний кровотік субендокардіальному області. Нітрати викликають пряме розширює дію на колатералі, великі коронарні артерії і сприяють перерозподілу коронарного кровотоку на користь ішемізованої ділянки. Пряме сосудорасшіряющеедействіе нітратів пов'язано з утворенням ендотеліального релаксуючого фактора (NO). В ендотелії здорових судин є актівноесосудорасшіряющее речовина - ендотеліальний релаксуючий фактор (ЕРФ) - короткодіючий радикал - NO (оксид азоту). Вивільняючись з епітелію, він стимулює гуанілатциклазу з підвищенням рівня цГМФ, знижує вміст вільного кальцію в цитоплазмі м'язових клітин, розширює судини і пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Нітрати в процесі складної біотрансформації вивільняють оксид азоту (NO), поповнюючи його зміст в стінці судини, відшкодовуючи дефіцит ЕРФ.Нітрогліцерін розширює також судини мозку і внутрішніх органів, знижує тонус гладких м'язів бронхів, травного тракту та інших внутрішніх органів.

Небажані ефекти проявляються зниженням артеріального тиску, аж до колапсу (препарат треба приймати сидячи), рефлекторною тахікардією, головним болем, запамороченням, шумом у вухах. При лікуванні нітратами може виникнути звикання (толерантність). При застосуванні сублінгвально або у вигляді аплікацій толерантність розвивається повільніше.

Молсидомін (корватон) - Володіє таким же дією, як нітрати: є периферичним вазодилататором, відновлює порушену рівновагу між потребою міокарда в кисні і його доставкою. Препарат швидко звільняє NO; в порівнянні з нітратами практично не розвивається звикання. Молсидомін призначають всередину, ефект настає через 20 хв; при сублінгвальному введенні - через 5-10 хв. Ускладнення виявляються у вигляді головного болю і невеликого зниження артеріального тиску.

Антагоністи кальцію - "блокатори повільних кальцієвих каналів". До цієї групи належать верапаміл (изоптин), ніфедипін (коринфар), дилтиазем та інші. Препарати гальмують в серці та судинах (коронарних і периферичних) проходження іонів кальцію через повільні канали. В результаті знижується рівень вільного кальцію в м'язових клітинах серця, зменшується скоротливість міокарда, його робота і потреба в кисні. Вліяніеантагоністов кальцію на стінку коронарних судин веде до їх розширення, збільшення доставки кисню до серця і поліпшення коронарного кровотоку. Дилатація периферичних судин сприяє зниженню артеріального тиску і "післянавантаження" на серце (за рахунок зниження опору току крові), що також призводить до зменшення роботи міокарда. Антагоністи кальцію мають антиагрегаційні ефектом, сприяють утворенню колатералей і покращують мозковий кровообіг.

верапаміл (изоптин), Знижуючи автоматизм синусового вузла і атрівентрікулярную провідність, надає противоаритмическое дію і широко застосовується при передсердних тахікардія. Володіє антиаритмічної, антиангинальной і гіпотензивну активність. Застосовують всередину і внутрішньовенно при гострих нападах стенокардії, надшлуночкової тахікардії і гіпертонічних кризах.

ніфедипін (коринфар) Не робить гнітючої дії на провідну систему серця, в основному розширює коронарні і периферичні судини, мало впливає на скоротність міокарда. Препарат застосовується при лікуванні ІХС, ефективний при варіантної (вазоспастической) стенокардії та артеріальної гіпертензії. В результаті розширення периферичних судин може наступити рефлекторна тахікардія. Призначається всередину, а для купірування гіпертонічного кризу - сублінгвально.

дилтіазем - Знижує частоту серцевих скорочень, має виражену коронаророзширювальною дією, помірно розширює периферійні судини.

Побічні ефекти антагоністів кальцію - головні болі, почервоніння обличчя, шиї (в зв'язку з розширенням периферичних судин), запори :), набряки гомілок і стоп (ніфедипін); шкірний висип, гіперплазія ясен; з боку серця - зниження скоротливості, зміна ритму (брадикардія особливо характерна для верапамілу і дилтіазему), рефлекторна тахікардія (ніфедипін).



Попередня   7   8   9   10   11   12   13   14   15   16   17   18   19   20   21   22   Наступна

Вплив серцевих глікозидів на частоту серцевих скорочень, проведення потенціалів дії по провідній системі серця, гемодинаміку та функції нирок. | Показання до застосування | принципи призначення | Отруєння серцевими глікозидами | Протиаритмічні засоби: класифікація, принципи дії. | IA клас - блокатори натрієвих каналів, що подовжують ЕРП | IB клас - блокатори натрієвих каналів, що скорочують ЕРП | II КЛАС - ?-АДРЕНОБЛОКАТОРИ | Побічна дія невибіркових ?-адреноблокаторів | III КЛАС - БЛОКАТОРИ КАЛІЄВИХ КАНАЛІВ, подовжує ЕРП |

загрузка...
© um.co.ua - учбові матеріали та реферати